Goserelin acetát implantát: depot luteinizační hormon-uvolňující hormon analogové pro pokročilé rakoviny prostaty

Goserelin acetát implantát je nově schválené depot formulace luteinizační hormon-uvolňující hormon (LHRH) agonista indikován pro zmírnění pokročilé rakoviny prostaty. LHRH superagonisté potlačují uvolňování gonadotropinu z hypofýzy tím, že způsobují down-regulaci receptorů. Dávková forma s prodlouženým uvolňováním obsahuje goserelin acetát dispergovaný v biologicky rozložitelné kopolymerní matrici a je navržen tak, aby uvolňoval aktivní léčivo po dobu 28 dnů. Farmakokinetické studie prokázaly, že navzdory nenulovou pořadí vydání goserelin z matrixu, goserelin acetát implantát udržuje sérové koncentrace testosteronu v rozmezí obvykle nacházejí v kastrovaných mužů (méně než 2 nmol/L) po doporučených 28-denního dávkovacího intervalu. Byla prokázána míra odpovědi podobná jako u orchiektomie a podávání estrogenů. Kombinovaná terapie s buď diethylstilbestrol nebo flutamid přineslo příznivé výsledky, ačkoliv hlavní výhodou se zdá být snižování tumor flare viděn během prvního týdne LHRH agonisty terapie, spíše než zvýšení response rate nebo přežití. Nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných agonistů LHRH a zahrnují vzplanutí nádoru během prvního týdne léčby, snížené libido, sníženou erektilní účinnost, návaly horka a gynekomastie. V kombinaci s flutamid, další nežádoucí účinky zahrnují průjem, nevolnost, zvracení a zvýšené jaterní aminotransferázy, z nichž všechny lze připsat na flutamid správy. Lokální reakce jsou minimální; někteří pacienti však vyžadují lokální anestetikum před injekcí implantátu goserelin acetátu. Doporučená dávka je 3,6 mg podávaná subkutánně do horní břišní stěny každých 28 dní. Průměrná velkoobchodní cena je přibližně + 320 za měsíc. Doporučuje se přidání Formulary.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.