Archiv
13. října 2008
Vědci z University of Washington aktualizovali tradiční Čínské medicíny vytvořit směs, která je více než 1200 krát více konkrétní v zabíjet určité typy rakovinných buněk, než je v současné době k dispozici léky, ohlašuje možnost účinnější chemoterapie lék s minimálními vedlejšími účinky.
nová směs klade román twist na společné anti-malárii drog artemisininu, který je odvozen od sladké byliny pelyněk (Artemisia annua L). Sladký pelyněk se používá v bylinné čínské medicíně po dobu nejméně 2 000 let a v některých asijských zemích se konzumuje v salátech.
vědci připojili k artemisininu chemické naváděcí zařízení, které cílí na léčivo selektivně na rakovinné buňky a šetří zdravé buňky. Výsledky byly zveřejněny online října. 5 v časopise Cancer Letters.
„sloučenina je jako zvláštní agent výsadbu bombu uvnitř buňky,“ řekl Tomikazu Sasaki, profesor chemie na UNIVERZITĚ a senior autor studie.
ve studii vědci UW testovali svou sloučeninu na bázi artemisininu na lidských leukemických buňkách. Byl vysoce selektivní při zabíjení rakovinných buněk. Vědci také předběžné výsledky ukazují, že sloučenina je podobně selektivní a účinný pro lidská prsu a prostaty nádorových buněk, a to účinně a bezpečně zabije rakovina prsu u potkanů, řekl Sasaki.
návrháři rakovinných léků čelí jedinečné výzvě, kterou rakovinné buňky vyvíjejí z našich vlastních normálních buněk, což znamená, že většina způsobů, jak otrávit rakovinné buňky, také zabíjí zdravé buňky. Většina dostupných chemoterapií je velmi toxická a ničí jednu normální buňku na každých pět až 10 zabitých rakovinných buněk, řekl Sasaki. To je důvod, proč jsou vedlejší účinky chemoterapie tak zničující, řekl.
„vedlejší účinky jsou hlavním omezením současných chemoterapií,“ řekl Sasaki. „Někteří pacienti na ně dokonce umírají.“
sloučenina Sasaki a jeho kolegové vyvinuli zabije 12.000 rakovinných buněk pro každou zdravou buňku, což znamená, že by mohla být přeměněna na lék s minimálními vedlejšími účinky. Lék proti rakovině s nízkými vedlejšími účinky by byl účinnější než v současné době dostupné léky, protože by mohl být bezpečně užíván ve vyšších množstvích.
artemisininová sloučenina využívá vysokých hladin železa v rakovinných buňkách. Artemisinin je vysoce toxický v přítomnosti železa, ale jinak neškodný. Rakovinné buňky potřebují hodně železa k udržení rychlého rozdělení nezbytného pro růst nádoru.
protože příliš mnoho volně plovoucího železa je toxické, když buňky potřebují železo, vytvoří na svém povrchu speciální proteinový signál. Strojní zařízení těla pak dodává železo, chráněné proteinovým obalem, na tyto signály proteiny. Buňka pak spolkne tento svazek železa a bílkovin.
samotný Artemisinin je poměrně účinný při zabíjení rakovinných buněk. Zabíjí přibližně 100 rakovinných buněk pro každou zdravou buňku, asi desetkrát lepší než současné chemoterapie. Pro zlepšení těchto šancí vědci přidali do artemisininu malou chemickou značku, která se drží proteinového signálu“ železa, které je zde potřeba“. Nádorová buňka, nevědomý toxické sloučeniny, číhá na jeho povrchu, čeká na bílkoviny stroje dodávat železo molekuly a pohlcuje všechno — železo, bílkoviny a toxické sloučeniny.
jakmile je železo uvnitř buňky, reaguje s artemisininem za uvolnění jedovatých molekul nazývaných volné radikály. Když se hromadí dostatek těchto volných radikálů, buňka zemře.
„sloučenina je jako malá opice nesoucí bombu na zádech trojského koně,“ řekl Henry Lai, profesor bioinženýrství UW a spoluautor studie.
sloučenina je tak selektivní pro nádorové buňky částečně vzhledem k jejich rychlému množení, což vyžaduje vysoké množství železa, a částečně proto, že rakovinné buňky nejsou tak dobré, jako zdravé buňky na čištění zdarma-plovoucí železa.
„rakovinné buňky jsou nedbalé při udržování volného železa, takže jsou citlivější na artemisinin,“ řekl Sasaki.
rakovinné buňky jsou již pod značným stresem kvůli vysokému obsahu železa a další nerovnováze, řekl Sasaki. Artemisinin je převrátí přes okraj. Modus operandi sloučeniny také znamená, že by měl být obecný pro téměř jakoukoli rakovinu, uvedli vědci.
„většina aktuálně dostupných léků je zaměřena na konkrétní rakoviny,“ řekl Lai. „Tato sloučenina pracuje na obecnou vlastnost rakovinných buněk, jejich vysoký obsah železa.“
sloučenina je v současné době licencována Washingtonskou univerzitou společnosti Artemisia Biomedical Inc., společnost Lai, Sasaki a Narendra Singh, uw docent bioinženýrství, založený v Newcastlu, umýt. pro vývoj a komercializaci. Lidské zkoušky jsou nejméně několik let daleko. Artemisinin je snadno dostupný, řekl Sasaki, a doufá, že jejich sloučenina může být nakonec levně vyrobena, aby pomohla pacientům s rakovinou v rozvojových zemích.
dalšími autory studie jsou Steve Oh, student medicíny uw; Byung Ju Kim, instruktor chemie uw; a Singh.
Washingtonské Technologické centrum a Witmerova nadace poskytly financování studie.
###
Pro více informací, kontaktujte Sasaki na (206) 543-6590 nebo [email protected].