Rektální Podávání Léků
Mnoho léků, jinak schválené pro orální a/nebo intravenózní podání byly podávány rektálně, dospělí a děti. Důvody pro použití rektální cesty se liší. Rektální podání umožňuje v případě potřeby vyhnout se orogastrické cestě nebo vyhnout se intravenózní cestě, pokud je problém s přístupem nebo pokud nejsou k dispozici parenterální lékové formy. Rektální cesta umožňuje vyšší lokální koncentraci léčiva v situacích, kdy je požadována omezená systémová absorpce. Podávání touto cestou může dovolit méně nákladnou alternativu k podstatně dražšímu parenterálnímu produktu a může nabídnout alternativu, pokud není parenterální produkt k dispozici. Ačkoli obecně dobře přijímaný mezi pacienty a jejich rodinami121, 122 kliničtí lékaři mohou potřebovat překonat rezistenci na rektální podání od pacientů a rodin kvůli osobnímu vnímání.
interpatient variabilita okolní rektální podání je klíčovým faktorem pro klinické lékaře, aby zvážila. Absorpce léčiva může být urychlena nebo zpožděna. Rychlost rektální transmukózní absorpce je ovlivněna různými faktory. Za prvé, formulace samotného produktu se mění, což způsobuje rozdíly v době zkapalnění čípky, objemem podávané kapaliny a koncentrací léčiva. Délka rektálního katétru pomáhá určit místo absorpce. Léků podávaných vysoko v rektu, které je odvodňována superior rektální žíly, obvykle jsou vedeny do jater prostřednictvím portální žíly, tak podléhá first-pass metabolismus jater. Léky podávány nízké v konečníku jsou dodávány do žilního oběhu nižší a střední rektální žíly před průchodem játry. Přítomnost stolice v konečníku a rektální pH může změnit absorpci léčiva. Rektální pH ovlivňuje absorpci ionizací různých množství léčiva. Rektální sliznice u dětí má obvykle zásaditější pH.123 Neionizovaná léčiva mají větší rozpustnost lipidů, což způsobuje zvýšenou absorpci napříč biologickými membránami. Rektální retence podávaného léčiva také ovlivňuje absorpci.124
rektální cesta byla běžně studována s použitím rektálního diazepamového gelu (Diastat). Tento komerčně dostupný produkt se používá pro dlouhodobé nebo opakované záchvaty u dětí a má schválení FDA pro domácí správu vyškoleným neprofesionálním pečovatelem. Klinických hodnocení a údaje po uvedení přípravku na trh byly hlášeny nízká míra závažných respiračních nežádoucích příhod,125 velkým problémem mnoha lékaři okolní at-home použití; nicméně, případy byly hlášeny v chronické, vysoké dávky uživatelů kolísá účinky rektální diazepam, včetně objevení se záchvatu.126 Tento produkt může nabídnout alternativu k jiné perorální a intravenózní benzodiazepiny možnosti k dispozici v kritické péče nastavení, a to zejména v emergentní situaci, pokud přístup nelze snadno dosáhnout. Kontrolované prostředí jednotky kritické péče může snadno rozpoznat nepříznivé účinky na rozdíl od domácí správy.
Klinicky, úspěšný rektální podávání léků u dětí se zabývali především s antikonvulziva jako je diazepam, lorazepam, a oxkarbazepin pro stav epilepticus127; sedativa, jako jsou diazepam, midazolam a ketamin v různé uses124,128; lokalizované léčba dráždivého onemocnění střev pomocí mesalamine129-131; vankomycin pro pseudomembranózní colitis132; antibakteriální činidla, jako erythromycin133; antiemetics134; kardiovaskulární činidla, jako je nifedipin a metoprolol135-138; a analgetik, zvláště acetaminophen, nesteroidní protizánětlivé léky, tramadol, pro snížení teploty a pooperační tlumení bolesti.121,122,139,140 ačkoli Americká akademie pediatrie odrazuje rektální užívání acetaminofenu bez konzultace s poskytovatelem zdravotní péče, 141 byl široce používán a studován.139,140,142,143 kromě toho, rektálně podávána nesteroidní protizánětlivé léky, opioidní analgetika, antiseizure léky, antiemetika, anticholinergní léky, antidepresiva, psychostimulancia, a antibiotika byly použity s úspěchem v hospicové a paliativní péče.144
V pediatrické intenzivní péče životní prostředí, rektální podávání léků může být velmi prospěšné při intravenózní přístup problémy jsou přítomny, a to buď z důvodu neschopnosti udržet nebo dosáhnout intravenózní přístup nebo v situacích, kdy umístění intravenózní linka není jinak nutné. Rektální podání u dětí je relativně bezbolestné a srovnatelné s monitorováním rektální teploty, což je běžná praxe. Praktické doporučení pro předepisující lékaře, patří znalosti z dostupné lékové formy pro rektální použití, a to buď obchodní nebo které jsou schváleny pro orogastric použití, variabilita mezi jednotlivými pacienty absorpce, různé množství nezměrné drog vyloučen ze strany pacienta, tím, že změní dávkování, a sociální otázky, včetně pacienta a/nebo rodiny, vnímání rektálních léků, zejména u starších dětí a dospívajících.