synteettiset Katinonit (”Bath Salts”)
khat-kasvista (Catha edulis) johdettuja Katinoneja on käytetty virkistyskäytössä vuosisatojen ajan. Kasvin lehtien ja oksien pureskelu tuottaa amfetamiinimaisia euforisia vaikutuksia. Vuonna 2006 khatin käyttäjiä oli maailmanlaajuisesti 10 miljoonaa. Synteettisten katinonien lista on pitkä: muun muassa butyloni, dimetyylikatinoni, etkatinoni, etyloni, 3 – ja 4 – jauhometkatinoni, mefedroni, metedroni, metleenidioksipyrovaleroni (MDPV), metyloni ja pyrovaleroni. Bupropioni on ainoa katinonijohdannainen, jolla on lääketieteellinen käyttöaihe Yhdysvalloissa ja Euroopassa. Ensimmäinen synteettinen katinoni, metkatinoni, valmistettiin vuonna 1928. Metkatinonia käytettiin aiemmin Venäjällä masennuslääkkeenä, joka virkistyskäytössä tunnetaan myös nimillä ”kissa” ja ”Jeff”. Yhdistyneiden Kansakuntien yleissopimus listasi katinonit 1-aineeksi vuonna 1988 ja Yhdysvallat teki niin vuonna 1993. Mefedroni, toinen synteettisen katinonin tyyppi, tuli Euroopasta Yhdysvaltoihin vuonna 2009. YHDYSVALLAT. myrkytystietokeskukset saivat vuoden 2011 kuuden ensimmäisen kuukauden aikana 12 kertaa enemmän puheluita, joissa oli kyse ”kylpysuola” – altistumisesta kuin koko vuonna 2010. Synteettisistä katinoneista johtuvien kohtausten määrä kasvoi 14: stä vuonna 2009 290: een vuonna 2010. Syyskuussa 2011 DEA määräsi kolme synteettistä katinonia ykköslistalle (mefedroni, metyyloni ja MDPV). Valmistajat myyvät lääkkeitä kylpysuoloina, kasviruokina, hyönteismyrkkyinä, kananrehun lisäaineina tai tutkimuskemikaaleina, joiden nimet ovat energia ja miau. He myös leimaavat ne ”ei ihmisravinnoksi” välttääkseen lain säätelyä ja syytteen nostamista. Synteettisiä katinoneja löytyy Internetistä, savukaupoista ja huoltoasemilta. Useita kuolemantapauksia, jotka liittyvät kylpysuolaaltistukseen, on raportoitu kansainvälisesti ja lääketieteellisessä kirjallisuudessa, mikä herättää huolta, kun lääke tulee suositummaksi Yhdysvalloissa.synteettisiä katinoneja myydään yleensä valkoisena tai ruskeana jauheena, mutta myös kapseleita ja tabletteja on saatavilla.
nielemistapa vaihtelee, mutta yleisimmin synteettiset katinonit hengitetään tai niellään nasaalisesti. Peräsuolen antoa (tunnetaan nimellä ”booty bombing” tai ”keystering”), ienjakelua, hengittämistä ja lihaksensisäistä tai laskimonsisäistä injektiota on kaikki raportoitu. ”Pommitus” on ruudin käärimistä savukepaperiin ja sen nielemistä. ”Näppäily”on avaimen upottamista jauheeseen ja sen hengittämistä. Synteettiset katinonit erittyvät pääosin virtsan kautta, ja niitä voidaan mitata kaasu-tai nestekromatografia-massaspektrometrian avulla verestä, virtsasta ja mahan sisällöstä. Niitä voidaan analysoida myös hiuksista.
synteettisten katinonien farmakokinetiikasta ja farmakodynamiikasta on rajallisesti tietoa. Khat-kasvin katinoni-stimulanttia on manipuloitu biokemiallisilla substituutioilla luoden uuden luokan lääkkeitä, joiden teho vaihtelee. Nämä synteettiset katinonit ovat beetaketofenetyyliamiineja, jotka muistuttavat rakenteeltaan amfetamiineja. Katinonijohdannaiset ovat kuitenkin yleensä hydrofiilisempiä, mikä heikentää niiden kykyä ylittää veri-aivoeste. Niiden on osoitettu estävän dopamiinin, serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinottoa. Eläinmallien perusteella amfetamiinijohdannaiset lisäävät biogeenisten amiinien (noradrenaliinin, dopamiinin ja serotoniinin) synaptisia pitoisuuksia kahdella päämekanismilla. Ensimmäinen on estämällä monoamiinien kertymäkuljettajia. Toinen on aiheuttamalla välittäjäaineiden vapautumista solunsisäisistä varastoista muuttamalla vesicularin pH: ta tai estämällä vesicular monoamiinikuljetusreseptoria (VMAT2). Erilaisten synteettisten katinonien mekanismi vaihtelee. Metyloni vaikuttaa vmat2-reseptoreihin vähemmän kuin muut amfetamiinijohdannaiset. Se on noradrenaliinin takaisinoton kilpaileva estäjä, mutta dopamiini-ja serotoniinireseptorien kilpailukyvytön estäjä. Mefedroni nostaa aivojen dopamiinipitoisuutta enemmän, ja sen todettiin palauttavan välittäjäaineet nopeammin lähtötasolle verrattuna MDMA: han. Pyrovaleroni estää noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinottoa, mutta sillä on vain vähän vaikutusta serotoniinin takaisinottoon.
käyttäjien ilmoittamia oireita ovat euforia, vireystila, energia, puheliaisuus, lisääntynyt seksuaalinen kiihottuminen ja tarve ottaa annos uudelleen usein. Joissakin tapausraporteissa kuvataan erittäin aggressiivista ja psykoottista käyttäytymistä, johon liittyy lisääntynyt fyysinen voima, kuten joskus kuvataan PCP-päihtymyksessä. Synteettisen katinonimyrkytyksen kliiniset vaikutukset ovat yhdenmukaisia sympatomimeettisen toksisuuden kanssa ja niihin kuuluvat hypertensio, takykardia, hypertermia, dehydraatio ja psykomotorinen levottomuus. Potilaat voivat myös ilmoittaa sydämentykytys, päänsärky, rintakipu, trismus, bruksismi, vapina, unettomuus, ja vainoharhaisuus. Vaikka synteettisten katinonien ja amfetamiinien rakenteellisista ja kemiallisista samankaltaisuuksista voidaan päätellä paljon, tarvitaan jatkuvia tutkimuksia, jotta voidaan ymmärtää synteettisten katinonien erityisominaisuuksia, kuten pitkäaikaisia vaikutuksia.
tällä hetkellä amfetamiinien rutiininomaisessa virtsan huumeseulonnassa ei pystytä havaitsemaan synteettisiä katinoneja, vaikka ne saattavat aiheuttaa vääriä positiivisia metamfetamiininäyttöjä. Sekä GC-MS-että LC-MS-testisarjoja on kuitenkin kaupallisesti saatavilla joillekin synteettisille katinoneille, kuten mefedronille, MDPV: lle ja metyylonille. Synteettiset katinonit erittyvät pääosin virtsan kautta, mutta niitä voidaan mitata verestä, hiuksista, virtsasta ja mahan sisällöstä.
tukihoito on tukihoito, joka perustuu muiden sympatomimeettisten tilojen hoitoon. Bentsodiatsepiinien kanssa tapahtuva aggressiivinen sedaatio on tarkoitettu agitaatioon, kouristuskohtauksiin, takykardiaan ja hypertensioon. Voimakasta hypertensiota, joka jatkuu bentsodiatsepiineista huolimatta, voidaan hoitaa titrattavilla vasodilataattoreilla. Beetasalpaajien käyttöä tulee välttää, koska ne saattavat aiheuttaa alfasalpaajien aktivoitumista, mikä pahentaa hypertensiota. Merkittävä hypertermia voi vaatia passiivista tai aktiivista jäähdytystä. Kaikille keskivaikeasti tai vakavasti oireileville potilaille tulee tehdä elektrokardiogrammi (EKG), ne tulee asettaa sydänmonitorille ja niille tulee tehdä sarjatarkastus. Laboratoriokokeita, kuten elektrolyyttejä, munuais-ja maksan toimintakokeita, sydänmerkkiaineita ja kreatiinikinaasia, on harkittava samoin kuin samanaikaisten tai avionrikkojien testausta. Oireettomat potilaat, joilla ei ole muita epäiltyjä yhteisvaikutuksia tai psyykkisiä oireita, voidaan yleensä kotiuttaa. Tapaussarjassa 35 potilasta, jotka olivat ED: ssä kylpysuolan käytön jälkeen, 26% otettiin teho-osastolle.