Pralidoksiimikloridi

annosmuoto: injektio

Drugs.com. päivitetty viimeksi 22. toukokuuta 2020.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

FOR USE IN NERVE AGENT POISONING ONLY

A Sterile Solution For Intramuscular Use Only

Rx Only

Pralidoxime Chloride Description

Pralidoxime Chloride Injection (auto-injector) provides Pralidoxime Chloride in a sterile solution for intramuscular injection.

jokaisesta esitäytetystä autoinjektorista saadaan annos vastalääkettä, Pralidoksiimikloridia, erillisessä yksikössä, joka on erityisesti suunniteltu sotilashenkilöstön automaattiseen itse-tai kaverihoitoon. Autoinjektorin pralidoksiimia voivat antaa myös pätevät siviilihenkilöt, joilla on riittävä koulutus hermomyrkytyksen tunnistamiseen ja hoitoon paikan päällä, jos hermomyrkkyä vapautuu vahingossa. Suositeltu toimenpide (KS.annostus ja antotapa) on pistää autoinjektorin sisältö reiden uloimpaan lihakseen.

kun autoinjektori on aktivoitunut, tyhjä säiliö tulee hävittää asianmukaisesti (KS.annostus ja antotapa), sitä ei voi täyttää uudelleen eikä ulkonevaa neulaa voi vetää sisään.

aktivoituna kukin autoinjektori annostelee 600 mg Pralidoksiimikloridia 2 mL: ssa steriiliä liuosta, joka sisältää 20 mg/mL bentsyylialkoholia, 11, 26 mg / mL glysiiniä injektionesteisiin käytettävässä vedessä, USP. PH säädetään suolahapolla. PH-alue on 2,0-3,0. Tuote on pyrogeeniton.

Pralidoksiimikloridi on koliiniesteraasin reaktivaattori.

Kemiallinen nimi: 2-formyyli-1-metyylipyridiniumkloridioksiimi (pyridiini-2-aldoksiimimetokloridi). Tunnetaan myös nimellä 2-PAM kloridi.

rakennekaava:

Pralidoksiimikloridi esiintyy hajuttomana, valkoisena, ei-hygroskooppisena, kiteisenä jauheena, joka liukenee veteen 1 gramman verran alle 1 mL: ssa. Stabiilina ilmassa se sulaa 215-225°C: n lämpötilassa ja hajoaa.

lääkkeen spesifinen aktiivisuus sijaitsee 2-formyyli-1-metyylipyridiniumionissa ja on riippumaton käytetystä erityissuolasta. Kloridia suositaan fysiologisen yhteensopivuuden, erinomaisen vesiliukoisuuden kaikissa lämpötiloissa ja suuren tehon grammaa kohti alhaisen (173) molekyylipainonsa vuoksi.

Pralidoksiimikloridi – Kliininen farmakologia

Pralidoksiimikloridi on koliiniesteraasiaktivaattori.

pralidoksiimin pääasiallisena vaikutuksena on aktivoida uudelleen koliiniesteraasi (pääasiassa keskushermoston ulkopuolella), joka on inaktivoitunut fosforylaatiolla torjunta-aineen tai sen kaltaisen yhdisteen vaikutuksesta. Kertyneen asetyylikoliinin tuhoaminen voi sitten edetä ja neuromuskulaariset liitokset toimivat jälleen normaalisti. Pralidoksiimi myös hidastaa fosforyloidun koliiniesteraasin ”vanhenemista” uudelleenaktivoitumattomaan muotoon ja puhdistaa tietyt organofosfaatit suoralla kemiallisella reaktiolla. Lääkkeellä on kriittisin vaikutus hengityksen lihasten halvaantumisen lievittämiseen. Koska pralidoksiimi on vähemmän tehokas hengityskeskuksen masennuksen lievittämisessä, atropiinia tarvitaan aina samanaikaisesti estämään asetyylikoliinin kerääntyminen tähän kohtaan. Pralidoksiimi lievittää muskariinisia oireita, syljeneritystä, bronkospasmia jne., mutta tämä toiminta on suhteellisen merkityksetön, koska atropiini on riittävä tähän tarkoitukseen.

Pralidoksiimi jakautuu koko solunulkoiseen veteen, se ei sitoudu plasman proteiineihin. Lääke erittyy nopeasti virtsaan osittain muuttumattomana ja osittain maksan tuottamana metaboliittina. Tämän vuoksi pralidoksiimi on suhteellisen lyhytvaikutteinen, ja toistuvat annokset saattavat olla tarpeen, erityisesti jos on näyttöä myrkyn jatkuvasta imeytymisestä.

pralidoksiimin pienin terapeuttinen pitoisuus plasmassa on 4 µg / mL, tämä pitoisuus saavutetaan noin 16 minuutissa 600 mg: n pralidoksiimikloridi-injektion jälkeen. Pralidoksiimikloridin näennäinen puoliintumisaika on 74-77 minuuttia.

on raportoitu, että oksiimikoliiniesteraasin uudelleenaktivaattoreiden (kuten pralidoksiimin) lisäkäyttö vähentää kehityshäiriöiden ilmaantuvuutta ja vaikeusastetta kananpojan alkioissa, jotka altistuvat tunnetuille teratogeeneille kuten parationille, bidriinille, karbakolille ja neostigmiinille. Tämän oksiimien suojaavan vaikutuksen on osoitettu riippuvan annoksesta.

Pralidoksiimikloridin käyttöaiheet ja käyttö

Tämä pralidoksiimikloridin autoinjektori on tarkoitettu käytettäväksi lihakseen atropiinin lisänä antikoliiniesteraasiaktiivisten hermolääkkeiden aiheuttaman myrkytyksen hoidossa.

vasta-aiheet

pralidoksiimikloridi-autoinjektori on vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat yliherkkiä jollekin valmisteen aineosalle.

Varoitukset

Pralidoksiimi ei ole tehokas sellaisten myrkytysten hoidossa, jotka johtuvat fosforista, epäorgaanisista fosfaateista tai organofosfaateista, joilla ei ole antikoliiniesteraasiaktiivisuutta.

varotoimet

yleistä:

pralidoksiimi on ollut hyvin siedetty useimmissa tapauksissa, mutta on muistettava, että organofosfaattimyrkytetyn potilaan epätoivoinen tila peittää yleensä sellaiset vähäiset merkit ja oireet, joita on havaittu normaaleilla henkilöillä.

koska pralidoksiimi erittyy virtsaan, munuaisten toiminnan heikkeneminen nostaa lääkkeen pitoisuutta veressä. Näin ollen pralidoksiimin annosta tulee pienentää munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

tietoa potilaista:

pralidoksiimikloridi-autoinjektio tulee antaa sotilashenkilöstön itse – tai kaverihoidossa tai siviilihenkilöstön valmiushenkilöstön tulee antaa sitä vasta seuraavien tapahtumien jälkeen::

– henkilö on pukenut naamionsa tunnettuaan kemiallisen aineen vaaran alueellaan-joitakin tai kaikkia alla mainittuja hermomyrkytyksen oireita esiintyy: selittämätön nenän vuotava puristus rinnassa ja hengitysvaikeudet nipistelevät silmän pupilleja, mikä aiheuttaa näön hämärtymistä, voimakasta hikoilua pahoinvointi, oksentelu ja vatsakrampit tahaton virtsaaminen ja ulostaminen nykiminen, nykiminen ja huikea päänsärky, uneliaisuus, kooma, kouristukset hengityksen pysähtyminen

on toteutettava asianmukaiset toimenpiteet sen varmistamiseksi, että autoinjektoreilla varustettu henkilöstö ymmärtää niiden käyttöaiheet ja käytön, mukaan lukien myrkytysoireiden tarkastelu ja autoinjektorin toiminta.

laboratoriokokeet:

organofosfaattimyrkytyksen hoito tulee aloittaa laboratoriokokeiden tuloksia odottamatta. Punasolujen, plasman koliiniesteraasin ja virtsan paranitrofenolin mittaukset (parationialtistuksen tapauksessa) voivat olla hyödyllisiä diagnoosin vahvistamisessa ja sairauden kulun seuraamisessa. Punasolujen koliiniesteraasipitoisuuden alenemista Alle 50%: iin normaalista on havaittu vain organofosfaattiesterimyrkytyksen yhteydessä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset:

kun atropiinia ja pralidoksiimia käytetään yhdessä, atropinisaation merkit (punastuminen, mydriaasi, takykardia, suun ja nenän kuivuminen) voivat ilmetä aikaisemmin kuin yksinään käytettynä. Tämä pätee erityisesti, jos atropiinin kokonaisannos on ollut suuri ja pralidoksiimin anto on viivästynyt.2, 3, 4

seuraavat varotoimenpiteet tulee pitää mielessä antikolesterinaasimyrkytyksen hoidossa, vaikka ne eivät liity suoraan pralidoksiimin käyttöön; koska antikoliiniesteraasit voimistavat barbituraatteja, niitä tulee käyttää varoen kouristusten hoidossa; morfiinia, teofylliiniä, aminofylliiniä, sukkinyylikoliinia, reser-mäntyä ja fentiatsiinityyppisiä rauhoittavia lääkkeitä tulee välttää potilailla, joilla on organofosfaattimyrkytys.

karsinogeneesi, Mutagensis, hedelmällisyyden heikkeneminen:

koska pralidoksiimikloridi-autoinjektori on tarkoitettu vain lyhytaikaiseen hätäkäyttöön, valmistaja ei ole tehnyt tutkimuksia sen mahdollisesta karsinogeneesistä, mutageenisuudesta tai hedelmällisyyden heikkenemisestä eikä siitä ole ilmoitettu kirjallisuudessa.

raskaus

pralidoksiimilla ei ole tehty lisääntymistutkimuksia eläimillä. Ei myöskään tiedetä, voiko pralidoksiimi aiheuttaa sikiölle haittaa raskaana olevalle naiselle annettuna tai voiko se vaikuttaa lisääntymiskykyyn. Pralidoksiimia tulee antaa raskaana olevalle naiselle vain, jos se on selvästi tarpeen.

imettävä äiti:

ei tiedetä, erittyykö tämä lääke äidinmaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, on noudatettava varovaisuutta annettaessa pralidoksiimia imettävälle naiselle.

pediatrinen käyttö:

turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu.

haittavaikutukset

40-60 minuuttia lihaksensisäisen injektion jälkeen injektiokohdassa voi esiintyä lievää tai kohtalaista kipua.

Pralidoksiimi voi aiheuttaa näön hämärtymistä, kaksoiskuvia ja heikentynyttä akkommodaatiota, huimausta, päänsärkyä, uneliaisuutta, pahoinvointia, takykardiaa, kohonnutta systolista ja diastolista verenpainetta, hyperventilaatiota ja lihasheikkoutta annettaessa parenteraalisesti terveille vapaaehtoisille, jotka eivät ole altistuneet antikoliiniesteraasimyrkyille. Potilailla on hyvin vaikea erottaa atropiinin tai organofosfaattiyhdisteiden tuottamia toksisia vaikutuksia lääkkeen aiheuttamista vaikutuksista.

SGOT-ja / tai SGPT-entsyymiarvojen nousua havaittiin yhdellä 6: sta terveestä vapaaehtoisesta, joille annettiin 1200 mg pralidoksiimikloridia intramuskulaarisesti, ja neljällä 6: sta vapaaehtoisesta, joille annettiin 1800 mg pralidoksiimikloridia intramuskulaarisesti. Tasot palautuivat normaaleiksi noin 2 viikossa. Kaikilla lääkettä saaneilla terveillä vapaaehtoisilla havaittiin ohimenevää kreatiinifosfokinaasiarvon nousua. Yksi 330 mg: n injektio lihakseen 1 mL: ssa kaniineilla aiheutti myonekroosin, tulehduksen ja verenvuodon.

kun atropiinia ja pralidoksiimia käytetään yhdessä, atropinisaation merkit voivat ilmaantua aikaisemmin kuin yksinään käytettynä voidaan olettaa. Tämä pätee erityisesti, jos atropiinin kokonaisannos on ollut suuri ja pralidoksiimin anto on viivästynyt.2, 3, 4 kiihtymystä ja maanista käyttäytymistä välittömästi tajunnan palautumisen jälkeen on raportoitu useissa tapauksissa. Vastaavaa käyttäytymistä on kuitenkin esiintynyt organofosfaattimyrkytystapauksissa, joita ei ole hoidettu pralidoksiimilla.3, 5, 6

lääkkeiden väärinkäyttö ja riippuvuus

Pralidoksiimikloridia ei käytetä väärin eikä sillä tiedetä olevan riippuvuutta.

yliannostus

yliannostuksen ilmenemismuodot:

vain terveillä henkilöillä havaitut: huimaus, näön hämärtyminen, kaksoiskuvat, päänsärky, heikentynyt akkommodaatio, pahoinvointi, lievä takykardia. Hoidossa on ollut vaikea erottaa lääkkeestä johtuvia sivuvaikutuksia myrkyn vaikutuksista johtuvista.

yliannostuksen hoito:

tekohengitystä ja muuta tukihoitoa tulee antaa tarpeen mukaan.

Acute Toxicity:

i.v.—man TDLo: 14 mg/kg (toxic effects: CNS) i.v.— rat LD50: 96 mg/kg i.m.—rat LD50: 150 mg/kg oral—mouse LD50: 4100 mg/kg i.p.—mouse LD50: 155 mg/kg i.v.—mouse LD50: 90 mg/kg i.m.—mouse LD50: 180 mg/kg i.v.—rabbit LD50: 95 mg/kg i.m.—guinea pig LD50: 168 mg/kg

Pralidoksiimikloridin Annostus ja anto

altistuminen hermolääkkeille, joilla on antikoliiniesteraasiaktiivisuutta (organofosfaattityyppi)

lievä tapaus—päänsärky, näön hämärtyminen, lievät muskariiniset oireet

kohtalaisen vaikea tapaus—liiallinen hikoilu, kyynelvuoto, syljeneritys, ripuli, puristava tunne rinnassa

organofosfaattia estävän koliiniesteraasin, atropiinin ja pralidoksiimi tulee antaa mahdollisimman pian altistuksen jälkeen. Oireiden vakavuudesta riippuen annostele välittömästi yksi atropiinia sisältävä autoinjektori ja sen jälkeen yksi pralidoksiimia sisältävä autoinjektori. Atropiinia tulee antaa ensin, kunnes sen vaikutukset tulevat ilmeisiksi, ja vasta sitten pralidoksiimia tulee antaa. Jos hermomyrkkyoireita esiintyy vielä 15 minuutin kuluttua, toista injektiot. Jos oireita esiintyy vielä 15 minuutin kuluttua, toista injektiot kolmannen kerran. Jos kolmannen pistossarjan jälkeen oireet jäävät, älä anna enää vastalääkkeitä vaan hakeudu lääkäriin.

käyttöohjeet:

kun edellä kuvatulla tavalla autoinjektorin käyttö on aiheellista, edetään seuraavasti:

hyvin vaikea tapaus syanoosi, hengitysvaikeudet, kooma

ensitoimenpiteisiin tulee sisältyä eritteiden poistaminen, ilmateiden ylläpitäminen ja tarvittaessa keinotuuletus. Atropiinia ei tule käyttää, ennen kuin syanoosi on voitettu, koska atropiini aiheuttaa kammioperäisiä fibrillaatioita hypoksian yhteydessä. Morfiini, teofylliini, aminofylliini tai sukinsyylikoliini ovat vasta-aiheisia. Reserpiini-tai fentiatsiinityyppisiä rauhoittavia lääkkeitä tulee välttää.

”Pralidoksiimi on tehokkainta, jos se annetaan välittömästi myrkytyksen jälkeen. Yleensä vain vähän saadaan aikaan, jos lääke annetaan yli 36 tuntia altistumisen päättymisen jälkeen. Kun myrkky on nielty, altistuminen voi kuitenkin jatkua jonkin aikaa johtuen hitaasta imeytymisestä alemmasta suolesta, ja kuolemaan johtaneita pahenemisvaiheita on raportoitu alkuvaiheen paranemisen jälkeen. Annostelun jatkamisesta useiden päivien ajan voi olla hyötyä näillä potilailla. Potilaan huolellinen seuranta on tarpeen vähintään 48-72 tunnin ajan. Jos ihoaltistusta on tapahtunut, vaatteet on poistettava ja hiukset ja iho pestävä huolellisesti natriumbikarbonaatilla tai alkoholilla mahdollisimman pian. Diatsepaamia voidaan antaa varoen, jos kouristuksia ei saada hallintaan atropiinilla.”7

tärkeää: lääkäreiden ja / tai muun lääkintähenkilökunnan, joka auttaa evakuoituja hermomyrkkyjen uhreja, tulee välttää altistamasta itseään kontaminaatiolle uhrien vaatteista.

miten Pralidoksiimikloridia toimitetaan

Pralidoksiimikloridia toimitetaan vesiliuoksena, joka on esitäytetty autoinjektoriin (600 mg, 2 mL) sotilaskäyttöön ja pätevien siviilihenkilöiden käyttöön. Auto-Injektorit toimitetaan Directorate of Medical Materiel, Defense Supply Center Philadelphia tai muu vastaava paikallinen, valtion tai liittovaltion virasto.

aktivoituna kukin autoinjektori annostelee 600 mg Pralidoksiimikloridia 2 mL: ssa steriiliä liuosta, joka sisältää 20 mg/mL bentsyylialkoholia, 11, 26 mg / mL glysiiniä injektionesteisiin käytettävässä vedessä, USP. PH säädetään suolahapolla. PH on 2,0-3,0 tuote on pyrogeeniton.

säilytä 25°C: ssa (77°F); Excursions allowed to 15-30°C (59-86°F).
Keep from freezing.

Meridian Medical Technologies, Inc.
Columbia, MD 21046
a Pfizer Company

00001976
08/16

Printed in U. S. A.

1. Landauer, W.: Kolinomimeettiset tetrrogeenit. V. the effect of oximes and related cholinesterase reactivators, Teratology 15: 33 (Feb.) 1977.
2. Moller, K. O., Jenson-Holm, J. ja Lausen, H. H.: Ugeskr. Laeg.123:501, 1961.
3. Namba, T., Nolte, C. T., Jackrel, Jr. ja Grob, D.: Organofosfaatti-hyönteismyrkkyjen aiheuttama myrkytys. Akuutit ja krooniset ilmenemismuodot, Amer. J. Med. 50: 475 (Huht.) 1971.
4. Arena, J. M.: myrkytys. Toksikologia. Oire. Hoidot, ed. 4, Springfield, Sairas., Charles C. Thomas, 1979, s. 133.
5. Brachfeld, J., and Zavon, M. R.: Organic phosdrin® – myrkytys. Raportti tapaus ja tulokset hoidon 2-PAM, Arch. Environ. Terveys-11.859.1965.
6. Hayes, W. J., Jr.: Toxicology of Pesticides, Baltimore, The Williams & Wilkins Company, 1975, s.416.
7. ama Department of Drugs: ama Drug Evaluations, toim. 4, Chicago, American Medical Association, 1980, s.1455.

pääasiallinen näyttöpaneeli – Pralidoksiimikloridi-injektio, 300 mg: n etiketti

NDC 11704-107-01

Pralidoksiimikloridi-injektio

käytettäväksi vain HERMOMYRKYTYKSEEN

steriili liuos vain lihakseen

300 mg/mL (2 mL)

1 Poista harmaa suojus

2 aseta musta pää reiden ulkoreunaan ja paina kovaa, kunnes injektori toimii

3 pidä lujasti paikoillaan kymmenen sekunnin ajan

jokainen säiliö annostelee aktivoituna 600 mg pralidoksiimikloridia.

sisältää myös 20 mg / mL bentsyylialkoholia ja 11.26 mg/mL glysiiniä

injektionesteisiin käytettävässä vedessä, USP. PH säädetään suolahapolla.

Rx vain

säilytä 25°C (77°F); poikkeamat sallitaan 15-30°C (59-86°F).

säilytä pakastumasta.

MERIDIAN MEDICAL TECHNOLIGIESTM

Columbia, MD 21046, USA

A subsidiary of King Pharmaceuticals®, Inc

NDC 11704-251-01

NSN 6505-01-125-3248

lääketieteellinen Vastuuvapauslauseke