Impianto dell’acetato di Goserelin: un analogo luteinizzante dell’ormone di rilascio dell’ormone del deposito per carcinoma prostatico avanzato

L’impianto dell’acetato di Goserelin è una formulazione recentemente approvata del deposito di un agonista I superagonisti di LHRH sopprimono il rilascio di gonadotropina dalla ghiandola pituitaria causando la down-regolazione dei recettori. La forma di dosaggio a rilascio prolungato contiene acetato di goserelin disperso in una matrice di copolimero biodegradabile ed è progettato per rilasciare il farmaco attivo per 28 giorni. Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che, nonostante il rilascio di ordine diverso da zero di goserelin dalla matrice, l’impianto di acetato di goserelin mantiene le concentrazioni sieriche di testosterone nell’intervallo normalmente riscontrato negli uomini castrati (meno di 2 nmol/L) per tutto l’intervallo di dosaggio raccomandato di 28 giorni. Sono stati dimostrati tassi di risposta simili a quelli per l’orchiectomia e la somministrazione di estrogeni. La terapia di combinazione con dietilstilbestrolo o flutamide ha prodotto risultati favorevoli, anche se il vantaggio principale sembra essere una riduzione del flare tumorale visto durante la prima settimana di terapia agonista LHRH piuttosto che un aumento del tasso di risposta o sopravvivenza. Gli effetti contrari sono simili ad altri agonisti di LHRH ed includono il chiarore del tumore durante la prima settimana di terapia, libido in diminuzione, potenza erettile in diminuzione, vampate di calore e ginecomastia. In combinazione con flutamide, ulteriori effetti avversi includono diarrea, nausea, vomito e aminotransferasi epatiche elevate, che possono essere attribuite alla somministrazione di flutamide. Le reazioni locali sono minime; tuttavia, alcuni pazienti richiedono un anestetico locale prima dell’iniezione dell’impianto dell’acetato di goserelin. La dose raccomandata è di 3,6 mg somministrata per via sottocutanea nella parete addominale superiore ogni 28 giorni. Il costo medio all’ingrosso è di circa + 320 al mese. Si raccomanda l’aggiunta formularia.

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