Somministrazione rettale di farmaci
Molti farmaci altrimenti approvati per uso orale e / o endovenoso sono stati somministrati per via rettale, sia negli adulti che nei bambini. La logica per l’utilizzo della via rettale varia. La somministrazione rettale consente di evitare la via orogastrica quando necessario o di evitare la via endovenosa quando l’accesso è un problema o quando non sono disponibili forme di dosaggio parenterali. La via rettale consente una maggiore concentrazione locale di farmaco in situazioni in cui si desidera un limitato assorbimento sistemico. L’amministrazione tramite questa via può permettere un’alternativa meno costosa ad un prodotto parenterale considerevolmente più costoso e può offrire un’alternativa quando un prodotto parenterale non è disponibile. Sebbene generalmente ben accettato tra i pazienti e le loro famiglie121,122 medici potrebbero aver bisogno di superare la resistenza alla somministrazione rettale da parte dei pazienti e delle famiglie a causa delle percezioni personali.
La variabilità interpaziente che circonda la somministrazione rettale è un fattore chiave da considerare per i medici. L’assorbimento del farmaco può essere accelerato o ritardato. Il tasso di assorbimento transmucoso rettale è influenzato da vari fattori. In primo luogo, la formulazione del prodotto stesso varia, causando differenze nel tempo di liquefazione con supposte, il volume di liquido somministrato e la concentrazione del farmaco. La lunghezza del catetere rettale aiuta a determinare il sito di assorbimento. I farmaci somministrati in alto nel retto, che viene drenato dalle vene rettali superiori, in genere vengono trasportati al fegato attraverso la vena porta, quindi soggetti al metabolismo epatico di primo passaggio. I farmaci somministrati a basso contenuto nel retto vengono consegnati nella circolazione venosa dalle vene rettali inferiori e medie prima di passare attraverso il fegato. La presenza di feci nel retto e nel pH rettale può alterare l’assorbimento del farmaco. Il pH rettale influenza l’assorbimento ionizzando quantità variabili di farmaco. La mucosa rettale nei bambini ha tipicamente un pH più alcalino.123 Farmaci non ionizzati hanno una maggiore solubilità lipidica, causando un maggiore assorbimento attraverso le membrane biologiche. La ritenzione rettale del farmaco somministrato influisce anche sull’assorbimento.
La via rettale è stata comunemente studiata con l’uso del gel rettale diazepam (Diastat). Questo prodotto disponibile in commercio viene utilizzato per convulsioni prolungate o ripetitive nei bambini e ha l’approvazione da parte della FDA per l’amministrazione a domicilio da parte di un caregiver non professionale addestrato. Studi clinici e dati post-marketing hanno riportato un basso tasso di eventi avversi respiratori gravi, 125 una delle principali preoccupazioni di molti medici che circondano l’uso a casa; tuttavia, sono stati riportati casi in pazienti cronici ad alte dosi di effetti fluttuanti del diazepam rettale, inclusa la ricomparsa dell’attività convulsiva.126 Questo prodotto può offrire un’alternativa ad altre opzioni di benzodiazepine per via orale e endovenosa disponibili in un ambiente di cura critica, specialmente in situazioni emergenti se l’accesso non può essere facilmente raggiunto. L’ambiente controllato di un’unità di assistenza critica può facilmente riconoscere gli effetti avversi rispetto all’amministrazione domestica.
Clinicamente, successo rettale somministrazione del farmaco nei bambini trattati principalmente con anticonvulsivanti come il diazepam, lorazepam, e oxcarbazepine per lo stato epilepticus127; sedativi come il diazepam, midazolam, e ketamina in diverse uses124,128; localizzata trattamento per la sindrome dell’intestino irritabile utilizzando mesalamine129-131; vancomicina per pseudomembranoso colitis132; agenti antibatterici come erythromycin133; antiemetics134; agenti cardiovascolari come nifedipina e metoprolol135-138; e analgesici, in particolare paracetamolo, farmaci antinfiammatori non steroidei e tramadolo, per la riduzione della temperatura e il controllo del dolore postoperatorio.121,122,139,140 Sebbene l’American Academy of Pediatrics dissuada l’uso rettale del paracetamolo senza consultare un fornitore di assistenza sanitaria,141 è stato ampiamente utilizzato e studiato.139,140,142,143 Inoltre, farmaci antinfiammatori non steroidei somministrati per via rettale, analgesici oppioidi, farmaci antiseizure, antiemetici, farmaci anticolinergici, antidepressivi, psicostimolanti e antibiotici sono stati utilizzati con successo nelle strutture di cura hospice e palliative.144
In un ambiente di terapia intensiva pediatrica, la somministrazione rettale di farmaci può essere più utile quando sono presenti problemi di accesso endovenoso, a causa dell’incapacità di mantenere o raggiungere l’accesso endovenoso o in situazioni in cui il posizionamento di una linea endovenosa non è altrimenti necessario. La somministrazione rettale nei bambini è relativamente indolore e paragonabile al monitoraggio della temperatura rettale, una pratica comune. Le considerazioni pratiche per i prescrittori comprendono la conoscenza delle forme di dosaggio disponibili per uso rettale, commerciale o quelle approvate per uso orogastrico, variabilità interpaziente dell’assorbimento, quantità variabili di farmaco incommensurabile espulso dal paziente, alterando così il dosaggio, e considerazioni sociali tra cui percezioni del paziente e / o della famiglia di farmaci rettali, specialmente nei bambini più grandi e negli adolescenti.