薬物の直腸投与
経口および/または静脈内使用のために承認されている多くの薬物は、成人および小児の両方において直腸投与されている。 直腸経路を使用するための理論的根拠は様々である。 直腸投与は、必要な場合には口腔胃経路の回避、またはアクセスが問題である場合、または非経口剤形が利用できない場合には静脈内経路の回避を可 直腸経路は、限られた全身吸収が所望される状況において、薬物のより高い局所濃度を可能にする。 この経路を介した投与は、かなりより高価な非経口製品に対するより安価な代替物を提供し得、非経口製品が利用できない場合に代替物を提供し得 患者とその家族の間では一般的によく受け入れられているが、122人の臨床医は個人的な認識のために患者と家族からの直腸投与に対する抵抗を克服する必要があるかもしれない。
直腸投与を取り巻く患者間変動性は、臨床医が考慮すべき重要な要因である。 薬剤の吸収は加速されるか、または遅れるかもしれません。 直腸経粘膜吸収の速度は、様々な要因によって影響される。 第一に、製品自体の製剤は変化し、坐剤による液状化までの時間、投与される液体の量および薬物の濃度の違いを引き起こす。 直腸カテーテルの長さは、吸収部位を決定するのに役立つ。 上直腸静脈によって排出される直腸内で高く投与される薬物は、典型的には門脈を介して肝臓に運ばれ、したがって初回通過肝代謝を受ける。 直腸内で低く投与された薬物は、肝臓を通過する前に下直腸静脈および中直腸静脈によって静脈循環に送達される。 直腸および直腸pHにおける便の存在は、薬物吸収を変化させる可能性がある。 直腸pHは、様々な量の薬物をイオン化することによって吸収に影響を及ぼす。 小児の直腸粘膜は、典型的には、よりアルカリ性のpHを有する。123の非イオン化薬物は、より大きな脂質溶解性を有し、生物学的膜全体での吸収を促進する。 投与される薬物の直腸保持も吸収に影響する。124
直腸経路は、直腸ジアゼパムゲル（Diastat）を用いて一般的に研究されている。 この市販の製品は、子供の長期または反復発作に使用され、訓練を受けた非専門的な介護者による在宅管理のためのFDAの承認を受けています。 臨床試験および市販後のデータでは、重篤な呼吸器有害事象の発生率が低いことが報告されており、125は家庭での使用を取り巻く多くの臨床医の主な関心事であるが、発作活性の再出現を含む直腸ジアゼパムの変動する効果の慢性、高用量のユーザーで報告されている。126本製品は、特に緊急時の状況において、アクセスが容易に達成できない場合には、クリティカルケア環境で利用可能な他の経口および静脈内ベンゾジアゼピンの選択肢に代わるものを提供することができる。 重要なケアユニットの制御された環境は、家庭管理とは対照的に、副作用を容易に認識することができる。
臨床的に、子供の薬物の巧妙な直腸の管理はてんかん重積状態のためのジアゼパム、lorazepamおよびoxcarbazepineのような抗けいれん剤を主に取扱った127;ジアゼパム、ミダゾラム;制吐剤134; ニフェジピンおよびmetoprolol135-138のような心血管の代理店;および鎮痛薬、とりわけacetaminophen、nonsteroidal消炎薬およびtramadol、温度の減少およびpostoperative苦痛制御のため。121,122,139,140小児科のアメリカアカデミーがヘルスケアの提供者との相談なしでacetaminophenの直腸の使用を説得するが、141それは広く利用され、調査されました。139,140,142,143さらに、直腸投与された非ステロイド性抗炎症薬、オピオイド鎮痛薬、抗静注薬、制吐剤、抗コリン薬、抗うつ薬、精神刺激薬、および抗生物質は、ホスピスおよび144
小児クリティカルケア環境では、静脈内アクセスの問題が存在する場合、静脈内アクセスを維持または達成することができないため、または静脈内ラインの配置が必要でない場合に、薬物の直腸投与が最も有益である可能性がある。 小児における直腸投与は比較的無痛であり、一般的な方法である直腸温度モニタリングに匹敵する。 処方者のための実用的な考慮事項は、直腸使用のための利用可能な剤形の知識が含まれています,商業またはorogastric使用のために承認されたもののいずれか,吸収の患者間の変動,患者によって排出される計り知れない薬物の量を変化させます,したがって、投与量を変更,そして、直腸薬の患者および/または家族の認識を含む社会的考慮事項,特に高齢の小児および青年で.