一般情報
Enteregは、経口、末梢作用、mu-オピオイド受容体(PAMOR)アンタゴニストです。 経口投与後、アルビモパナンは、オピオイド受容体と競合的に結合することにより、オピオイドの胃腸運動および分泌に対する末梢作用を増強する。
Enteregは、一次吻合を伴う部分的なlargeor小腸切除手術後の時間toupperおよび下部消化管の回復を加速することが特異的に示されている。
Enteregは、oraladministration用に設計された錠剤として供給されています。 薬剤の推薦された最初の線量は12mgadministered30分から7daysの最高のためのまたは排出までの外科の後の日を始める毎日二度12mgに先行している外科前の5 患者は15以上を受けるべきではないEnteregの投与量。
臨床結果
FDAの承認
EnteregのFDAの承認は、fivemulticenter、無作為化、二重盲検、並列群、プラセボ対照研究の結果に基づいています：米国で四つと一つのex-US。 Thetrialsは全身麻酔の下で一次吻合または全腹子宮摘出術を伴う部分的なlargeor小腸切除手術を受けている2,000人以上の大人の被験者を登録しました。 被験者は、Entereg12mgまたはプラセボと一致する経口用量を受けるように割り当てられた。 最初の用量は、ほとんどの患者のために手術の予定された開始の少なくとも30分および5時間前まで投与され、その後の用量は、最初の術後日に開始し、入院退院または最大7日まで継続された。 使用される全身麻酔のタイプには制限があったが、髄腔内硬膜外オピオイドまたは麻酔薬は禁止されていた。 米国の研究ではすべての患者が静脈内投与オピオイド鎮痛を受ける予定であったが、米国以外の研究では、患者は静脈内投与オピオイド鎮痛またはボーラス非経口投与のいずれかによってオピオイドを受ける予定であった。 オピオイドの使用の種類や期間に制限はなかった。 手術前の7日間に3回以上のオピオイド投与（経路に関係なく）を受けた被験者は除外された。 主要なエンドポイントは両方のupperandのより低い胃腸回復の合成の測定として定義される解決のofpostoperativeイレウスを達成する時間でした。 これは2つの成分に基づいていました：GI2-固形食品の寛容と最初のbowelmovement。
試験1-Entereg群では、GI2に対する平均時間数はプラセボ群で92.0時間対111.8時間であった（ハザード比1.533;95%CI）。 GI2に対する2平均時間数は、Entereg群で105.9時間、プラセボ群で132.0時間であった（ハザード比1.625;95%CI）。 StudyThree-Enteregアームでは、Gi2Was116までの平均時間数。プラセボ群では4節130.3時間（ハザード比1.365;95%CI）。 試験四-Entereg群のGI2への平均時間数は、placebo群の106.7時間対119.9時間であった（ハザード比1.400;95%CI）。 StudyFive-Entereg群では、Gi2までの平均時間数はプラセボ群で98.8時間対109.5時間であった（ハザード比1.299;95%CI）。 さらに、研究1-4では、プラセボを投与された被験者と比較して、約13-21時間早く退院命令が書かれていました。 吻合漏れの発生率は低く、Enteregまたはプラセボ（それぞれ0.8％および1.1％）を受けた被験者で同等であった。 すべての5つの調査にわたってadministered視覚アナログのscalepainの強度のスコアおよび/またはpostoperative opioidsadministeredの量によって測定されるようにEnteregdidはオピオイドの鎮痛を逆転さ
腸切除
腹部子宮全摘術後のEnteregの有効性は確立されていない。 したがって、以下のデータはthebowel切除人口のみのためのものです。 全1,877件 米国以外の研究（研究5）では、平均術後オピオイド消費量は約50％低く、非オピオイド鎮痛薬の使用は実質的に高く、両方の治療群について米国の研究（研究1-4）と比較した。 術後の最初の48時間の間に、非オピオイド鎮痛薬の使用は、それぞれ非米国および米国研究の69％と比較して4％であった。 5つの研究のそれぞれにおいて、複合エンドポイントGI2によって測定された胃腸機能の回復までの時間と、プラセボと比較して排出順序までの時間をEnteregacceleratedした。
進行中の研究コミットメント
- Adolorは、腸切除手術を受けている1ヶ月から16歳までの小児患者における胃腸回復の加速のためのEnteregの研究を行 本研究では、最初に許容される飼料までの時間、集団薬物動態パラメータ、入院中に通過した便と術後日数の割合、入院期間の長さ、術後イレウスの症状に対する術後経鼻胃チューブ挿入の必要性、および安全性を測定する。
プロトコル提出:December2012
研究開始: June2013
最終報告書提出:June2016 - Adolorは、腸切除手術を受けている小児患者age0-1ヶ月における胃腸回復の加速のためのEnteregの研究を行うことに合意しました。 この研究では、入院中の集団薬物動態パラメータ、安全性、および最初に許容される飼料までの時間を測定する。
プロトコル提出：2016年12月
研究開始：2017年6月
最終報告書提出: 2019年6月 - Adolorは、根治性膀胱切除術を受けている患者の管理または術後イレウスのためのEnteregの多施設、二重盲検、プラセボ対照、並列グループ臨床試験に合意しました。
プロトコルの提出:June2008
試験開始:March2009
最終報告書の提出:June2012
副作用
Eneteregの使用に関連する有害事象には、以下が含まれるが、これらに限定:
- 便秘
- 鼓腸
- 低カリウム血症
- 消化不良
- 貧血
- 尿閉
- 背中の痛み
作用機序
Enteregは、経口、末梢作用、mu-オピオイド受容体（PAMOR）アンタゴニストである。 経口投与後、アルビモパナンは、オピオイド受容体と競合的に結合することにより、オピオイドの胃腸運動および分泌に対する末梢作用を増強する。
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追加情報
Eneteregまたはpostoperativeileusに関する追加情報については、Enteregのwebページをご覧ください。