chlorek Pralidoksymu

postać dawkowania: wstrzyknięcie

Drugs.com. Ostatnia aktualizacja: Maj 22, 2020.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

FOR USE IN NERVE AGENT POISONING ONLY

A Sterile Solution For Intramuscular Use Only

Rx Only

Pralidoxime Chloride Description

Pralidoxime Chloride Injection (auto-injector) provides Pralidoxime Chloride in a sterile solution for intramuscular injection.

każdy fabrycznie napełniony automatyczny wtryskiwacz dostarcza dawkę antidotum, chlorku Pralidoksymu w samodzielnym urządzeniu, specjalnie zaprojektowanym do automatycznego samodzielnego podawania przez personel wojskowy. Pralidoksym w automatycznym wstrzykiwaczu może być również podawany przez wykwalifikowanych cywilnych ratowników medycznych, którzy zostali odpowiednio przeszkoleni w rozpoznawaniu na miejscu i leczeniu zatrucia środkami nerwowymi w przypadku przypadkowego uwolnienia środka nerwowego. Zalecaną procedurą (patrz dawkowanie i sposób podawania) jest wstrzyknięcie zawartości automatycznego wstrzykiwacza do mięśni zewnętrznego uda.

Po aktywacji automatycznego wstrzykiwacza pusty pojemnik należy usunąć w odpowiedni sposób (patrz dawkowanie i sposób podawania), nie można go ponownie napełnić, ani nie można wysunąć wystającej igły.

Po aktywacji każdy automatyczny wstrzykiwacz dozuje 600 mg chlorku Pralidoksymu w 2 mL jałowego roztworu zawierającego 20 mg/mL alkoholu benzylowego, 11,26 mg/mL glicyny w wodzie do wstrzykiwań, USP. Wartość pH jest dostosowywana kwasem solnym. Zakres pH wynosi 2,0-3,0. Produkt jest wolny od pirogenów.

chlorek Pralidoksymu jest reaktywatorem cholinoesterazy.

Nazwa chemiczna: Oksym chlorku 2-formylo-1 metylopirydyniowego (metochlorek pirydyno-2-aldooksymu). Określany również jako chlorek 2-PAM.

Wzór strukturalny:

chlorek Pralidoksymu występuje jako bezwonny, biały, niehygoskopijny, krystaliczny proszek, który jest rozpuszczalny w wodzie w ilości 1 g w mniej niż 1 mL. Stabilny w powietrzu, topi się w temperaturze od 215°C do 225°C, z rozkładem.

specyficzna aktywność leku znajduje się w Jonie 2-formylo-1 metylopirydyniowym i jest niezależna od zastosowanej soli. Chlorek jest korzystny ze względu na kompatybilność fizjologiczną, doskonałą rozpuszczalność w wodzie we wszystkich temperaturach i wysoką moc na gram, ze względu na niską (173) masę cząsteczkową.

chlorek Pralidoksymu – Farmakologia kliniczna

chlorek Pralidoksymu jest reaktywatorem cholinoesterazy.

głównym działaniem pralidoksymu jest reaktywacja cholinoesterazy (głównie poza ośrodkowym układem nerwowym), która została inaktywowana przez fosforylację z powodu pestycydu fosforoorganicznego lub pokrewnego związku. Zniszczenie nagromadzonej acetylocholiny może następnie postępować i połączenia nerwowo-mięśniowe będą ponownie funkcjonować normalnie. Pralidoksym spowalnia również proces „starzenia się” fosforylowanej cholinoesterazy do postaci nie reaktywowalnej i detoksykuje niektóre fosforoorganiczne przez bezpośrednią reakcję chemiczną. Lek ma najbardziej krytyczne działanie w łagodzeniu paraliżu mięśni oddychania. Ponieważ pralidoksym jest mniej skuteczny w łagodzeniu depresji ośrodka oddechowego, atropina jest zawsze wymagana jednocześnie, aby blokować działanie nagromadzonej acetylocholiny w tym miejscu. Pralidoksym łagodzi objawy przedmiotowe i podmiotowe muskarynowe, ślinotok, skurcz oskrzeli itp., ale to działanie jest stosunkowo nieistotne, ponieważ atropina jest odpowiednia do tego celu.

Pralidoksym jest rozprowadzany w wodzie pozakomórkowej, nie wiąże się z białkami osocza. Lek jest szybko wydalany z moczem częściowo w postaci niezmienionej, a częściowo jako metabolit wytwarzany przez wątrobę. W związku z tym pralidoksym działa stosunkowo krótko i może być konieczne powtarzanie dawek, szczególnie w przypadku, gdy istnieją dowody na ciągłe wchłanianie trucizny.

minimalne stężenie terapeutyczne pralidoksymu w osoczu wynosi 4 µg/mL, stężenie to osiąga się po około 16 minutach po pojedynczym wstrzyknięciu 600 mg chlorku Pralidoksymu. Pozorny okres półtrwania chlorku Pralidoksymu wynosi 74-77 minut.

donoszono, że dodatkowe zastosowanie reaktywatorów cholinoesterazy oksymu (takich jak pralidoksym) zmniejsza częstość występowania i nasilenie wad rozwojowych zarodków kurzych narażonych na działanie takich znanych teratogenów, jak paration, bidryna, karbachol i Neostygmina. Wykazano, że działanie ochronne oksymów jest zależne od dawki.

wskazania i zastosowanie do chlorku Pralidoksymu

Ten automatyczny wstrzykiwacz do chlorku Pralidoksymu jest specjalnie wskazany do stosowania domięśniowego jako dodatek do atropiny w leczeniu zatrucia środkami nerwowymi o aktywności antycholinoesterazy.

przeciwwskazania

autoklawek chlorku Pralidoksymu jest przeciwwskazany u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na którykolwiek składnik produktu.

Ostrzeżenia

Pralidoksym nie jest skuteczny w leczeniu zatruć z powodu fosforu, fosforanów nieorganicznych lub fosforoorganicznych nie wykazujących aktywności antycholinoesterazy.

środki ostrożności

ogólne:

Pralidoksym był w większości przypadków bardzo dobrze tolerowany, ale należy pamiętać, że rozpaczliwy stan pacjenta zatrutego fosforoorganicznym będzie na ogół maskował takie drobne objawy przedmiotowe i podmiotowe, jak zauważono u normalnych pacjentów.

ponieważ pralidoksym jest wydalany z moczem, pogorszenie czynności nerek spowoduje zwiększenie stężenia leku we krwi. Z tego względu w przypadku niewydolności nerek należy zmniejszyć dawkę pralidoksymu.

informacja dla pacjentów:

auto-iniektor chlorku Pralidoksymu powinien być podawany samodzielnie lub samodzielnie przez personel wojskowy lub przez wykwalifikowanych cywilnych ratowników dopiero po wystąpieniu następujących zdarzeń:

– osoba założyła maskę po rozpoznaniu istnienia zagrożenia czynnikami chemicznymi w swojej okolicy – niektóre lub wszystkie objawy zatrucia środkami nerwowymi wymienione poniżej są obecne: niewyjaśniony Katar ucisk w klatce piersiowej z trudnościami w oddychaniu zidentyfikowane źrenice oka powodujące niewyraźne widzenie ślinienie się, nadmierne pocenie się nudności, wymioty i skurcze brzucha mimowolne oddawanie moczu i wypróżnianie Szarpanie, drżenie i oszałamiające bóle głowy, senność, śpiączka, drgawki zatrzymanie oddychania

należy podjąć odpowiednie kroki, aby zapewnić, że personel wyposażony w automatyczne wstrzykiwacze rozumie ich wskazania i zastosowanie, w tym przegląd objawów zatrucia i działania automatycznego wstrzykiwacza.

badania laboratoryjne:

leczenie zatrucia fosforoorganicznego należy rozpocząć bez oczekiwania na wyniki badań laboratoryjnych. Pomiary krwinek czerwonych, cholinoesterazy w osoczu i parantrofenolu w moczu (w przypadku ekspozycji na paration) mogą być pomocne w potwierdzeniu diagnozy i śledzeniu przebiegu choroby. Zmniejszenie stężenia cholinoesterazy w krwinkach czerwonych do poziomu poniżej 50% normy obserwowano jedynie w przypadku zatrucia estrem fosforoorganicznym.

interakcje leków:

w przypadku jednoczesnego stosowania atropiny i pralidoksymu objawy atropinizacji (zaczerwienienie twarzy, rozszerzenie źrenic, tachykardia, suchość jamy ustnej i nosa) mogą wystąpić wcześniej niż można się spodziewać w przypadku stosowania samej atropiny. Jest to szczególnie ważne, gdy całkowita dawka atropiny była duża, a podanie pralidoksymu zostało opóźnione.2, 3, 4

należy pamiętać o następujących środkach ostrożności w leczeniu zatrucia antycholesterynazą, chociaż nie mają one bezpośredniego wpływu na stosowanie pralidoksymu; ponieważ barbiturany są nasilane przez antycholinoesterazy, należy je ostrożnie stosować w leczeniu drgawek; u pacjentów z zatruciem fosforoorganicznym należy unikać stosowania morfiny, teofiliny, aminofiliny, sukcynylocholiny, sosny reserowej i środków uspokajających typu fenotiazynowego.

Rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności:

ponieważ automatyczny wstrzykiwacz chlorku Pralidoksymu jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego stosowania w nagłych wypadkach, producent nie przeprowadził żadnych badań dotyczących jego potencjalnego działania rakotwórczego, mutagenezy lub upośledzenia płodności ani nie opisał tego w literaturze.

ciąża

nie przeprowadzono badań wpływu pralidoksymu na reprodukcję zwierząt. Nie wiadomo również, czy pralidoksym podawany kobietom w ciąży może powodować uszkodzenie płodu lub może wpływać na zdolności rozrodcze. Pralidoksym należy podawać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

matka karmiąca:

nie wiadomo, czy lek ten przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiecego, należy zachować ostrożność podczas podawania pralidoksymu kobietom karmiącym piersią.

stosowanie u dzieci:

nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci.

działania niepożądane

40 do 60 minut po wstrzyknięciu domięśniowym może wystąpić łagodny do umiarkowanego ból w miejscu wstrzyknięcia.

Pralidoksym może powodować niewyraźne widzenie, podwójne widzenie i zaburzenia akomodacji, zawroty głowy, bóle głowy, senność, nudności, tachykardię, zwiększone skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi, hiperwentylację i osłabienie mięśni, gdy podawany pozajelitowo normalnym ochotnikom, którzy nie byli narażeni na działanie trucizn antycholinoesterazy. U pacjentów bardzo trudno jest odróżnić działanie toksyczne wytwarzane przez atropinę lub związki fosforoorganiczne od działania leku.

zwiększenie aktywności enzymów SGOT i (lub) SGPT obserwowano u 1 z 6 zdrowych ochotników, którym podano domięśniowo 1200 mg chlorku Pralidoksymu oraz u 4 z 6 ochotników, którym podano domięśniowo 1800 mg. Poziom wrócił do normy w ciągu około 2 tygodni. U wszystkich zdrowych ochotników przyjmujących lek obserwowano przejściowe zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe 330 mg w 1 mL u królików powodowało martwicę mięśni, zapalenie i krwotok.

w przypadku jednoczesnego stosowania atropiny i pralidoksymu objawy atropinizacji mogą wystąpić wcześniej niż można się spodziewać, gdy atropina jest stosowana w monoterapii. Jest to szczególnie ważne, gdy całkowita dawka atropiny była duża, a podanie pralidoksymu zostało opóźnione.2, 3, 4 podniecenie i zachowanie maniakalne natychmiast po odzyskaniu przytomności odnotowano w kilku przypadkach. Jednak podobne zachowanie miało miejsce w przypadkach zatrucia fosforoorganicznego, które nie były leczone pralidoksymem.3, 5, 6

nadużywanie narkotyków i uzależnienie

chlorek Pralidoksymu nie podlega nadużywaniu i nie ma znanego potencjału uzależnienia.

przedawkowanie

objawy przedawkowania:

obserwowane tylko u zdrowych osób: zawroty głowy, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, ból głowy, zaburzenia akomodacji, nudności, lekki tachykardia. W terapii trudno było odróżnić skutki uboczne ze względu na lek od tych ze względu na działanie trucizny.

leczenie przedawkowania:

w razie potrzeby należy zastosować sztuczne oddychanie i inne leczenie wspomagające.

Acute Toxicity:

i.v.—man TDLo: 14 mg/kg (toxic effects: CNS) i.v.— rat LD50: 96 mg/kg i.m.—rat LD50: 150 mg/kg oral—mouse LD50: 4100 mg/kg i.p.—mouse LD50: 155 mg/kg i.v.—mouse LD50: 90 mg/kg i.m.—mouse LD50: 180 mg/kg i.v.—rabbit LD50: 95 mg/kg i.m.—guinea pig LD50:

narażenie na działanie czynników nerwowych wykazujących aktywność antycholinoesterazy (typu fosforoorganicznego)

łagodny przypadek—ból głowy, niewyraźne widzenie, łagodne objawy muskarynowe

umiarkowanie ciężki przypadek—nadmierne pocenie się, łzawienie, ślinotok, biegunka, ucisk w klatce piersiowej

w celu uzyskania optymalnej reaktywacji cholinoesterazy, atropiny i pralidoksym należy podać jak najszybciej po ekspozycji. W zależności od nasilenia objawów należy natychmiast podać jeden automatyczny wstrzykiwacz zawierający atropinę, a następnie jeden automatyczny wstrzykiwacz zawierający pralidoksym. Atropinę należy podawać najpierw do czasu, aż jej działanie stanie się widoczne, a dopiero potem należy podać pralidoksym. Jeśli objawy czynników nerwowych nadal występują po 15 minutach, powtórz wstrzyknięcia. Jeśli objawy nadal istnieją po dodatkowych 15 minutach, powtórz zastrzyki po raz trzeci. Jeśli po trzecim zestawie zastrzyków objawy pozostaną, nie podawaj więcej antidotum, ale zasięgnij pomocy medycznej.

:

gdy, jak opisano powyżej, wskazane jest użycie automatycznego wtryskiwacza, postępuj w następujący sposób:

bardzo ciężki przypadek — sinica, trudności w oddychaniu, śpiączka

początkowe działania powinny obejmować usunięcie wydzieliny, utrzymanie dróg oddechowych i, w razie potrzeby, sztuczną wentylację. Atropiny nie należy stosować do czasu przezwyciężenia sinicy, ponieważ atropina powoduje migotanie komór w obecności niedotlenienia. Morfina, teofilina, aminofilina lub sukcylocholina są przeciwwskazane. Należy unikać środków uspokajających typu rezerpiny lub fenotiazyny.

„Pralidoksym jest najbardziej skuteczny, jeśli podaje się go bezpośrednio po zatruciu. Ogólnie rzecz biorąc, niewiele osiąga się, jeśli lek podaje się więcej niż 36 godzin po zakończeniu ekspozycji. Jednak po spożyciu trucizny ekspozycja może trwać przez jakiś czas z powodu powolnego wchłaniania z dolnego jelita, a po początkowej poprawie odnotowano śmiertelne nawroty. U takich pacjentów może być użyteczne dalsze podawanie leku przez kilka dni. Zaleca się ścisły nadzór nad pacjentem przez co najmniej 48 do 72 godzin. Jeśli doszło do narażenia skóry, należy zdjąć odzież i jak najszybciej dokładnie umyć włosy i skórę wodorowęglanem sodu lub alkoholem. Diazepam można podawać ostrożnie, jeśli drgawki nie są kontrolowane przez atropinę.”7

ważne: lekarze i/lub inny personel medyczny pomagający ewakuowanym ofiarom środków nerwowych powinni unikać narażania się na skażenie ubraniem ofiar.

W Jaki Sposób jest dostarczany chlorek Pralidoksymu

chlorek Pralidoksymu jest dostarczany w roztworze wodnym wstępnie napełnionym w automatycznym wstrzykiwaczu (600 mg, 2 mL) do użytku wojskowego i do użytku przez wykwalifikowanych cywilnych służb ratowniczych. Auto-wtryskiwacze są dostarczane przez Dyrekcję materiałów medycznych, Defense Supply Center Philadelphia lub inną analogiczną agencję lokalną, stanową lub federalną.

Po aktywacji każdy automatyczny wstrzykiwacz dozuje 600 mg chlorku Pralidoksymu w 2 mL jałowego roztworu zawierającego 20 mg/mL alkoholu benzylowego, 11,26 mg/mL glicyny w wodzie do wstrzykiwań, USP. Wartość pH jest dostosowywana kwasem solnym. PH wynosi 2,0-3,0 produkt jest wolny od pirogenów.

Przechowywać w temperaturze 25°C (77°F); wycieki dozwolone do 15-30°C (59-86°f).
Nie zamrażać.

Meridian Medical Technologies Sp. z o. o.
Columbia, MD 21046
a Pfizer Company

00001976
08/16

druk w USA

1. Landauer, W.: Tetrogeny cholinomimetyczne. V. wpływ oksymów i powiązanych reaktywatorów cholinoesterazy, Teratologia 15: 33 (Feb.) 1977.
2. Moller, K. O., Jenson-Holm, J., and Lausen, H. H.: Ugeskr. Laeg.123:501, 1961.
3. Namba, T., Nolte, C. T., Jackrel, Jr., and Grob, D.: otrucie z powodu insektycydów fosforoorganicznych. Ostre i przewlekłe objawy, Amer. J. Med. 50: 475 (04.04.2010)) 1971.
4. Arena, J. M.: zatrucie. Toksykologia. Objawy. Zabiegi, ed. 4, Springfield, Ill., Charles C. Thomas, 1979, str. 133.
6. Brachfeld, J., and Zavon, M. R.: organic phosphate (Fosdrin®) intoxication. Raport przypadku i wyniki leczenia 2-Pam, Arch. Environ. Zdrowie 11: 859,1965.
7. Hayes, W. J., Jr.: Toxicology of Pesticides, Baltimore, The Williams & Wilkins Company, 1975, s. 416.
8. Ama Department of Drugs: Ama Drug Evaluations, ed. 4, Chicago, American Medical Association, 1980, s. 1455.

Główny Panel Wyświetlacza – wstrzyknięcie chlorku Pralidoksymu, Etykieta 300 mg

NDC 11704-107-01

wstrzyknięcie chlorku Pralidoksymu

tylko do stosowania w zatruciu środkami nerwowymi

jałowy roztwór tylko do podawania domięśniowego

300 mg/mL (2 mL)

1 usunąć szarą nasadkę zabezpieczającą

2 Umieść czarny koniec na zewnętrznym udzie i mocno naciskaj, aż funkcje wtryskiwacza

3 trzymaj mocno na miejscu przez dziesięć sekund

każdy pojemnik po aktywacji dozuje 600 mg chlorku pralidoksymu.

zawiera również 20 mg/mL alkoholu benzylowego i 11.26 mg/mL glicyny w

wodzie do wstrzykiwań, USP. Wartość pH jest dostosowywana kwasem solnym.

tylko Rx

Przechowywać w temperaturze 25°C (77°F); wycieczki dozwolone do 15-30°C (59-86°f).

nie zamrażać.

MERIDIAN MEDICAL TECHNOLIGIESTM

Columbia, MD 21046, USA

A subsidiary of King Pharmaceuticals®, Inc

NDC 11704-251-01

NSN 6505-01-125-3248

oświadczenie lekarskie