syntetyczne Katynony („Sole do kąpieli”)
Katynony pochodzące z rośliny khat (Catha edulis) były używane rekreacyjnie od wieków. Żucie liści i gałązek rośliny wywołuje efekt euforii podobny do amfetaminy. W 2006 roku na całym świecie było 10 milionów użytkowników khat. Lista syntetycznych katynonów jest długa: butylon, dimetylokatynon, etkatynon, etylon, 3 – i 4 – flourometokatynon, mefedron, metedron, metlenodioksypirowaleron (MDPV), metylon i pirowaleron, między innymi. Bupropion jest jedyną pochodną katynonu, która ma wskazania medyczne w USA i Europie. Pierwszy syntetyczny katinon, metakatynon, został wyprodukowany w 1928 roku. Metkatynon był wcześniej stosowany w Rosji jako lek przeciwdepresyjny, znany również jako „kot” i „Jeff”, gdy był używany rekreacyjnie. Konwencja Narodów Zjednoczonych wymieniła katynony jako substancję schedule 1 w 1988 r., A Stany Zjednoczone uczyniły to w 1993 r. Mefedron, inny rodzaj syntetycznego katynonu, przybył z Europy do USA w 2009 roku. USA centra kontroli zatruć otrzymały 12 razy więcej zgłoszeń dotyczących narażenia na „sól do kąpieli” w ciągu pierwszych sześciu miesięcy 2011 roku niż w całym 2010 roku. Liczba konfiskat syntetycznych katynonów wzrosła z 14 w 2009 r.do 290 w 2010 r. We wrześniu 2011 r. DEA zaplanowało trzy syntetyczne katynony jako harmonogram jeden (mefedron, metylon i MDPV). Producenci sprzedają leki jako sole do kąpieli, żywność roślinna, środki owadobójcze, dodatki do pasz dla kurcząt lub chemikalia badawcze o nazwach takich jak energia i miau. Oznaczają je również jako „nieprzeznaczone do spożycia przez ludzi”, aby uniknąć regulacji prawnych i ścigania. Syntetyczne katynony można znaleźć w Internecie, w sklepach z dymem i na stacjach benzynowych. Wiele zgonów związanych z narażeniem na sole do kąpieli odnotowano na arenie międzynarodowej i w literaturze medycznej, budząc obawy, ponieważ lek staje się bardziej popularny w USA syntetyczne katynony są zwykle sprzedawane jako biały lub brązowy proszek, ale dostępne są również kapsułki i tabletki.
metoda spożycia jest różna, ale syntetyczne katynony są najczęściej nosowo wdychane lub spożywane. Donoszono o podawaniu doodbytniczym (znanym jako „Booty bombing” lub „keystering”), podawaniu dziąseł, inhalacji i domięśniowym lub dożylnym wstrzyknięciu. „Bombardowanie” to owijanie proszku w papier papierosowy i połykanie go. „Kluczowanie” to zanurzanie klucza w proszku i wdychanie go. Syntetyczne katynony są głównie wydalane z moczem i mogą być mierzone za pomocą chromatografii gazowej lub cieczowej-spektrometrii masowej we krwi, moczu i zawartości żołądka. Można je również analizować we włosach.
dane dotyczące farmakokinetyki i farmakodynamiki syntetycznych katynonów są ograniczone. Stymulant katynonu z rośliny khat został zmanipulowany za pomocą substytucji biochemicznych, tworząc nową klasę leków o zmiennej sile działania. Te syntetyczne katynony to beta ketofenetyloaminy, które są strukturalnie podobne do amfetamin. Pochodne katynonu są jednak bardziej hydrofilowe, co zmniejsza ich zdolność do przekraczania bariery krew-mózg. Wykazano, że hamują wychwyt zwrotny dopaminy, serotoniny i noradrenaliny. W oparciu o modele zwierzęce pochodne amfetaminy zwiększają synaptyczne stężenia amin biogennych (noradrenaliny, dopaminy i serotoniny) za pomocą dwóch podstawowych mechanizmów. Pierwszy polega na hamowaniu transporterów wychwytu monoaminy. Drugi polega na powodowaniu uwalniania neuroprzekaźników z magazynów wewnątrzkomórkowych poprzez zmianę pęcherzykowego pH lub hamowanie pęcherzykowego receptora transportu monoaminowego (vmat2). Mechanizm różnych syntetycznych katynonów jest różny. Metylon działa mniej na receptory VMAT2 w porównaniu z innymi pochodnymi amfetaminy. Jest konkurencyjnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny, ale niekonkurencyjnym inhibitorem receptorów dopaminowych i serotoninowych. Mefedron powoduje większy wzrost stężenia dopaminy w mózgu i zaobserwowano szybszy powrót do początkowego poziomu neuroprzekaźników w porównaniu z MDMA. Pirowaleron hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy, ale ma niewielki wpływ na wychwyt serotoniny.
objawy zgłaszane przez użytkowników obejmują euforię, czujność, energię, gadatliwość, zwiększone podniecenie seksualne i przymus częstego powtarzania dawki. Niektóre przypadki opisują skrajnie agresywne i psychotyczne zachowanie ze zwiększoną siłą fizyczną, jak czasami opisywane w zatruciu PCP. Efekty kliniczne syntetycznego zatrucia katynonem są zgodne z toksycznością sympatykomimetyczną i obejmują nadciśnienie, tachykardię, hipertermię, odwodnienie i pobudzenie psychomotoryczne. Pacjenci mogą również zgłaszać kołatanie serca, ból głowy, ból w klatce piersiowej, trójząb, bruksizm, drżenia, bezsenność i paranoja. Chociaż wiele można wyciągnąć z podobieństw strukturalnych i chemicznych między syntetycznymi katynonami a amfetaminami, potrzebne są dalsze badania, aby zrozumieć szczególne właściwości, w tym długoterminowe skutki syntetycznych katynonów.
obecnie rutynowe badanie moczu na obecność amfetaminy nie jest w stanie wykryć syntetycznych katynonów, chociaż mogą powodować fałszywie dodatnie badania przesiewowe metamfetaminy. Jednak zarówno zestawy testowe GC-MS, jak i LC-MS są dostępne na rynku dla niektórych syntetycznych katynonów, w tym mefedronu, MDPV i metylonu. Syntetyczne katynony są głównie wydalane z moczem, ale mogą być mierzone we krwi, włosach, moczu i zawartości żołądka.
leczenie wspomagające jest podstawą terapii opartej na leczeniu innych schorzeń sympatykomimetycznych. Agresywne uspokojenie benzodiazepinami jest wskazane w przypadku pobudzenia, drgawek, tachykardii i nadciśnienia. Skrajne nadciśnienie tętnicze, które utrzymuje się pomimo benzodiazepin, można leczyć miareczkującymi środkami rozszerzającymi naczynia. Należy unikać stosowania Beta-adrenolityków ze względu na możliwość wywołania bez sprzeciwu stymulacji Alfa-adrenergicznej, co pogarsza nadciśnienie. Znaczna hipertermia może wymagać pasywnego lub aktywnego chłodzenia. Wszyscy pacjenci z objawami o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu powinni być poddani elektrokardiogramowi (EKG), być umieszczani na monitorze serca i poddawani szeregowym kontrolom temperatury. Należy wziąć pod uwagę badania laboratoryjne obejmujące elektrolity, testy czynności nerek i wątroby, markery serca i kinazę kreatynową, jak również testy na obecność koingestantów lub domieszek. Bezobjawowe pacjenci bez innych podejrzeń koingestions lub objawów psychicznych na ogół mogą być odprowadzane. W serii przypadków 35 pacjentów, którzy po zastosowaniu soli do kąpieli zgłosili się do ED, 26% zostało przyjętych na oddział intensywnej terapii.