Goserelinacetatimplantat: en depot luteiniserende hormonfrigivende hormonanalog til avanceret prostatacancer

Goserelinacetatimplantat er en nyligt godkendt depotformulering af en luteiniserende hormonfrigivende hormon (LHRH) agonist indikeret til lindring af avanceret prostatacancer. LHRH superagonister undertrykker gonadotropinfrigivelse fra hypofysen ved at forårsage nedregulering af receptorer. Doseringsformen med langvarig frigivelse indeholder goserelinacetat dispergeret i en bionedbrydelig copolymer-Matrice og er designet til at frigive aktivt lægemiddel over 28 dage. Farmakokinetiske undersøgelser har vist, at goserelinacetatimplantat trods frigivelse af goserelin fra matricen opretholder serumkoncentrationer af testosteron i det interval, der normalt findes hos kastrerede mænd (mindre end 2 nmol/L) i hele det anbefalede 28-dages doseringsinterval. Responsrater svarende til dem for orchiektomi og østrogen administration er blevet påvist. Kombinationsbehandling med enten diethylstilbestrol eller flutamid har givet gunstige resultater, skønt den største fordel ser ud til at være en reduktion i tumorflare set i den første uge af LHRH-agonistbehandling snarere end en stigning i responsrate eller overlevelse. Bivirkninger ligner andre LHRH-agonister og inkluderer tumorflare i den første uge af behandlingen, nedsat libido, nedsat erektil styrke, hetetokter og gynækomasti. I kombination med flutamid omfatter yderligere bivirkninger diarre, kvalme, opkastning og forhøjede hepatiske aminotransferaser, som alle kan tilskrives flutamidadministration. Lokale reaktioner er minimale; nogle patienter har dog brug for lokalbedøvelse inden injektion af goserelinacetatimplantat. Den anbefalede dosis er 3, 6 mg administreret subkutant i den øvre abdominalvæg hver 28.dag. Den gennemsnitlige engrospris er cirka +320 pr. Formel tilsætning anbefales.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.