Pralid chlorid

doseringsform: injektion

medicinsk gennemgået af Drugs.com. sidst opdateret den 22. maj 2020.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

FOR USE IN NERVE AGENT POISONING ONLY

A Sterile Solution For Intramuscular Use Only

Rx Only

Pralidoxime Chloride Description

Pralidoxime Chloride Injection (auto-injector) provides Pralidoxime Chloride in a sterile solution for intramuscular injection.

Hver fyldt autoinjektor giver en dosis af modgiften, Pralidoksim chlorid i en selvstændig enhed, specielt designet til automatisk selv-eller kompisadministration af militært personel. I autoinjektoren kan også administreres af kvalificerede civile beredskabspersonale, der har haft tilstrækkelig træning i genkendelse på stedet og behandling af nervemiddelforgiftning i tilfælde af utilsigtet frigivelse af nervemiddel. Den anbefalede procedure (se dosering og ADMINISTRATION) er at injicere indholdet af autoinjektoren i musklerne i et ydre lår.

når en autoinjektor er aktiveret, skal den tomme beholder bortskaffes korrekt (se dosering og ADMINISTRATION), den kan ikke genopfyldes, og den fremspringende nål kan heller ikke trækkes tilbage.

når den aktiveres, udleverer hver autoinjektor 600 mg Pralidoksim chlorid i 2 mL steril opløsning indeholdende 20 mg/mL glycin, 11,26 mg / mL glycin i vand til injektion, USP. PH justeres med saltsyre. PH-området er 2,0-3,0. Produktet er pyrogenfrit.P > P > er en cholinesterase reaktivator.

Kemisk navn: 2-formyl-1 methylpyridiniumchloridoksim (pyridin-2-aldoksim metochlorid). Også kaldet 2-PAM chlorid.

strukturformel:

Pralidoksim chlorid forekommer som et lugtfrit, hvidt, ikke-hygroskopisk, krystallinsk pulver, der er opløseligt i vand i en grad på 1 g på mindre end 1 mL. Stabil i luft smelter den mellem 215 liter C og 225 liter C med nedbrydning.

lægemidlets specifikke aktivitet ligger i 2-formyl-1 methylpyridiniumion og er uafhængig af det anvendte salt. Klorid foretrækkes på grund af fysiologisk Kompatibilitet, fremragende vandopløselighed ved alle temperaturer og høj styrke pr.gram på grund af dets lave (173) molekylvægt.

Pralidoksiklorid – Klinisk Farmakologi

pralidoksiklorid er en cholinesterasereaktivator.

den primære virkning af pralidoksim er at reaktivere cholinesterase (hovedsageligt uden for centralnervesystemet), som er blevet inaktiveret ved phosphorylering på grund af et organophosphatpesticid eller beslægtet forbindelse. Ødelæggelsen af akkumuleret acetylcholin kan derefter fortsætte, og neuromuskulære kryds fungerer igen normalt. Pralidoksim forsinker også processen med” aldring ” af phosphoryleret cholinesterase til en ikke-reaktiverbar form og afgifter visse organophosphater ved direkte kemisk reaktion. Lægemidlet har sin mest kritiske virkning ved lindring af lammelse af åndedrætsmusklerne. Da pralidoksim er mindre effektiv til at lindre depression af åndedrætscentret, er atropin altid påkrævet samtidig for at blokere effekten af akkumuleret acetylcholin på dette sted. Det lindrer muskarine tegn og symptomer, savlen, bronkospasme, etc., men denne handling er relativt ubetydelig, da atropin er tilstrækkelig til dette formål.

pralidoksim fordeles over det ekstracellulære vand, det er ikke bundet til plasmaprotein. Lægemidlet udskilles hurtigt i urinen delvist uændret og dels som en metabolit produceret af leveren. Det er derfor relativt kortvirkende, og der kan være behov for gentagne doser, især hvis der er tegn på fortsat absorption af giften.

den minimale terapeutiske koncentration af pralidoksim i plasma er 4 liter / mL, dette niveau nås på cirka 16 minutter efter en enkelt injektion af 600 mg Pralidoksim chlorid. Den tilsyneladende halveringstid for Pralidoksim chlorid er 74-77 minutter.

det er rapporteret, at den supplerende anvendelse af oksim cholinesterasereaktivatorer (såsom pralidoksim) reducerer forekomsten og sværhedsgraden af udviklingsfejl hos kyllingeembryoner udsat for sådanne kendte teratogener som parathion, bidrin, carbachol og neostigmin. Denne beskyttende virkning af Okserne viste sig at være dosisrelateret.

indikationer og anvendelse til Pralidoksim chlorid

denne autoinjektor til Pralidoksim chlorid er specifikt indiceret til intramuskulær anvendelse som et supplement til atropin til behandling af forgiftning af nervemidler med anticholinesteraseaktivitet.

kontraindikationer

autoinjektoren Pralidoksim chlorid er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for enhver komponent i produktet.

advarsler

Pralidoksim er ikke effektiv til behandling af forgiftning på grund af fosfor, uorganiske fosfater eller organophosphater, der ikke har anticholinesteraseaktivitet.

forholdsregler

generelt:

Pralidoksim har været meget godt tolereret i de fleste tilfælde, men det skal huskes, at den desperate tilstand hos den organophosphatforgiftede patient generelt vil maskere sådanne mindre tegn og symptomer, som det er blevet bemærket hos normale forsøgspersoner.

da pralidoksim udskilles i urinen, vil et fald i nyrefunktionen resultere i øgede blodniveauer af lægemidlet. Doseringen af pralidoksim bør således reduceres i nærvær af nyreinsufficiens.

Information til patienter:

autoinjektoren Pralidoksim chlorid bør administreres selv – eller kompis-af militært personel eller administreres af kvalificerede civile beredskabspersonale først, efter at følgende hændelser har fundet sted:

– individet har iført sin maske efter at have erkendt eksistensen af en kemisk agensfare i sit område-nogle eller alle symptomerne på nervemiddelforgiftning, der er citeret nedenfor, er til stede: uforklarlig løbende næsetæthed i brystet med åndedrætsbesvær pegede pupiller i øjet, hvilket resulterer i sløret syn savlen, overdreven sveden kvalme, opkastning og mavekramper ufrivillig vandladning og afføring ryk, trækninger, og svimlende hovedpine, døsighed, koma, kramper standsning af vejrtrækning

der skal tages passende skridt til at sikre, at Personale udstyret med autoinjektorer forstår deres indikationer og anvendelse, herunder gennemgang af symptomer på forgiftning og betjening af autoinjektoren.

laboratorieundersøgelser:

behandling af organophosphatforgiftning bør indledes uden at vente på resultaterne af laboratorietests. Målinger af røde blodlegemer, plasmakolinesterase og urinparanitrophenol (i tilfælde af parathioneksponering) kan være nyttige til at bekræfte diagnosen og følge sygdomsforløbet. En reduktion i kolinesterasekoncentrationen af røde blodlegemer til under 50% af det normale er kun set ved organophosphatesterforgiftning.

lægemiddelinteraktioner:

når atropin og pralidoksim anvendes sammen, kan tegn på atropinisering (rødme, mydriasis, takykardi, tørhed i mund og næse) forekomme tidligere end forventet, når atropin anvendes alene. Dette gælder især, hvis den totale dosis af atropin har været stor, og administrationen af pralidoksim er blevet forsinket.2, 3, 4

følgende forholdsregler bør tages i betragtning ved behandling af anticholesterinaseforgiftning, selvom de ikke bærer direkte på brugen af pralidoksim; da barbiturater forstærkes af antikolinesteraserne, bør de anvendes forsigtigt til behandling af kramper; morfin, theophyllin, aminophyllin, succinylcholin, reser-fyr og beroligende midler af phenothiasin-typen bør undgås hos patienter med organophosphatforgiftning.

carcinogenese, Mutagensis, nedsat fertilitet:

da autoinjektoren Pralidoksim chlorid kun er indiceret til kortvarig nødsituation, er der ikke foretaget nogen undersøgelser af dets potentiale for carcinogenese, mutagenese eller nedsat fertilitet af producenten eller rapporteret i litteraturen.

graviditet

reproduktionsstudier hos dyr er ikke udført med pralidoksim. Det vides heller ikke, om pralidoksim kan forårsage fosterskader, når det administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Pralidoksim bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

pleje mor:

det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i modermælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk, skal der udvises forsigtighed, når pralidoksim administreres til en ammende kvinde.

pædiatrisk brug:

sikkerhed og effektivitet hos børn er ikke fastlagt.

bivirkninger

fyrre til 60 minutter efter intramuskulær injektion kan der opleves mild til moderat smerte på injektionsstedet.

kan forårsage sløret syn, diplopi og nedsat indkvartering, svimmelhed, hovedpine, døsighed, kvalme, takykardi, øget systolisk og diastolisk blodtryk, hyperventilation og muskelsvaghed, når det gives parenteralt til normale frivillige, der ikke har været udsat for antikolinesterasegift. Hos patienter er det meget vanskeligt at differentiere de toksiske virkninger produceret af atropin eller organophosphatforbindelserne fra lægemidlets.hos 1 ud af 6 normale frivillige, der fik 1200 mg pralidoksim chlorid intramuskulært, og hos 4 ud af 6 frivillige, der fik 1800 mg intramuskulært. Niveauerne vendte tilbage til normal i omkring 2 uger. Forbigående stigninger i kreatinphosphokinase blev observeret hos alle normale frivillige, der fik lægemidlet. En enkelt intramuskulær injektion på 330 mg i 1 mL hos kaniner forårsagede myonekrose, betændelse og blødning.

når atropin og pralidoksim anvendes sammen, kan tegnene på atropinisering forekomme tidligere, end man kunne forvente, når atropin anvendes alene. Dette gælder især, hvis den totale dosis af atropin har været stor, og administrationen af pralidoksim er blevet forsinket.2, 3, 4 spænding og manisk adfærd umiddelbart efter genopretning af bevidsthed er blevet rapporteret i flere tilfælde. Imidlertid har lignende adfærd forekommet i tilfælde af organophosphatforgiftning, der ikke blev behandlet med pralidoksim.3, 5, 6

stofmisbrug og afhængighed

Pralidoksim chlorid er ikke udsat for misbrug og har intet kendt potentiale for afhængighed.

overdosering

manifestationer af overdosering:

kun observeret hos normale personer: svimmelhed, sløret syn, diplopi, hovedpine, nedsat indkvartering, kvalme, let takykardi. I terapi har det været vanskeligt at skelne bivirkninger på grund af lægemidlet fra dem, der skyldes giftens virkninger.

behandling af overdosering:

kunstig åndedræt og anden understøttende behandling bør administreres efter behov.

Acute Toxicity:

i.v.—man TDLo: 14 mg/kg (toxic effects: CNS) i.v.— rat LD50: 96 mg/kg i.m.—rat LD50: 150 mg/kg oral—mouse LD50: 4100 mg/kg i.p.—mouse LD50: 155 mg/kg i.v.—mouse LD50: 90 mg/kg i.m.—mouse LD50: 180 mg/kg i.v.—rabbit LD50: 95 mg/kg i.m.—guinea pig LD50: 168 mg/kg

Pralidoksim chlorid Dosering og Administration

eksponering for nervemidler, der besidder antikolinesteraseaktivitet (organophosphattype)

mildt tilfælde—hovedpine, sløret syn, milde muscariniske tegn

moderat alvorligt tilfælde—overdreven svedtendens, lacrimation, salivation, diarre, tæthed i brystet

for optimal reaktivering af organophosphat-hæmmet cholinesterase, atropin og pralidoksim bør administreres så hurtigt som muligt efter eksponering. Afhængig af sværhedsgraden af symptomer skal du straks administrere en atropinholdig autoinjektor efterfulgt af en pralidoksim-indeholdende autoinjektor. Atropin skal gives først, indtil dets virkninger bliver synlige, og først derefter skal pralidoksimum administreres. Hvis symptomer på nervemiddel stadig er til stede efter 15 minutter, skal du gentage injektioner. Hvis der stadig findes symptomer efter yderligere 15 minutter, skal du gentage injektioner for tredje gang. Hvis der efter det tredje sæt injektioner forbliver symptomer, giv ikke flere modgift, men søg lægehjælp.

brugsanvisning:

når autoinjektorbrug som beskrevet ovenfor er angivet, skal du gøre som følger:

meget alvorlig sag — cyanose, respiratorisk forlegenhed, koma

indledende foranstaltninger bør omfatte fjernelse af sekretioner, vedligeholdelse af en patentvej og om nødvendigt kunstig ventilation. Atropin bør ikke anvendes, før cyanose er overvundet, da atropin producerer ventrikulære fibrillationer i nærvær af hypoksi. Morfin, theophyllin, aminophyllin eller succincylcholin er kontraindiceret. Beroligende midler af reserpin-eller phenothiasintypen skal undgås.

“Pralidoksim er mest effektiv, hvis den indgives umiddelbart efter forgiftning. Generelt opnås der lidt, hvis lægemidlet gives mere end 36 timer efter ophør af eksponering. Når giften er indtaget, kan eksponeringen dog fortsætte i nogen tid på grund af langsom absorption fra den nedre tarm, og dødelige tilbagefald er rapporteret efter den første forbedring. Fortsat administration i flere dage kan være nyttig hos sådanne patienter. Nøje overvågning af patienten er indikeret i mindst 48 Til 72 timer. Hvis der er sket hudeksponering, skal tøjet fjernes, og håret og huden vaskes grundigt med natriumbicarbonat eller alkohol så hurtigt som muligt. Hvis krampeanfald ikke er kontrolleret af atropin.”7

vigtigt: læger og / eller andet medicinsk personale, der hjælper evakuerede ofre for nervemidler, bør undgå at udsætte sig for forurening af ofrenes tøj.

hvordan leveres Pralidoksim chlorid

pralidoksim chlorid leveres i vandig opløsning fyldt i autoinjektoren (600 mg, 2 mL) til militær brug og til brug af kvalificerede civile beredskabspersonale. Autoinjektorer leveres gennem Direktoratet for medicinsk Materiel, Forsvarsforsyningscenter Philadelphia eller andet analogt lokalt, statligt eller føderalt agentur.

når den aktiveres, udleverer hver autoinjektor 600 mg Pralidoksim chlorid i 2 mL steril opløsning indeholdende 20 mg/mL glycin, 11,26 mg / mL glycin i vand til injektion, USP. PH justeres med saltsyre. PH er 2,0 – 3,0 produktet er pyrogenfrit.

Butik på 25 liter C (77 liter F); udflugter tilladt at 15-30 liter C (59-86 liter F).
hold fra frysning.Meridian Medical Technologies, Inc.
Columbia, MD 21046
Et selskab

00001976
08/16

trykt i USA

1. Landauer, V.: Kolinomimetiske tetrogener. V. virkningen af okser og relaterede cholinesterasereaktivatorer, Teratologi 15:33 (Feb.) 1977.
2. Møller, K. O., Jenson-Holm, J. og Lausen, H. H.: Ugeskr. Laeg.123:501, 1961.Namba, T., Nolte, C. T., Jackrel, Jr. og Grob, D.: forgiftning på grund af organophosphatinsekticider. Akutte og kroniske manifestationer, Amer. J. Med. 50: 475 (Apr.) 1971.
3. Arena, J. M.: forgiftning. Toksikologi. Symptom. Behandlinger, Red. 4, Springfield, Syg., Charles C. Thomas, 1979, s. 133.
4. Brachfeld, J. og Savon, M. R.: organisk fosfat (Phosdrin-Rus). Rapport om sagen og resultaterne af behandling med 2-PAM, Arch. Environ. Sundhed 11: 859,1965.
5. Hayes, J. J., Jr.: Toksikologi af pesticider, Baltimore, Vilhelm & Vilkins Company, 1975, s. 416.
6. AMA Department of Drugs: Ama Drug evalueringer, Red. 4, Chicago, American Medical Association, 1980, s. 1455.

Hoveddisplaypanel – Pralidoksim Chloridinjektion, 300 mg etiket

NDC 11704-107-01

kun til brug ved NERVEMIDDELFORGIFTNING

steril opløsning kun til intramuskulær brug

300 mg/mL (2 mL)

1 Fjern grå sikkerhedshætte

p>

2 Anbring den sorte ende på det ydre lår, og tryk hårdt, indtil injektoren fungerer

3 Hold fast på plads i ti sekunder

hver beholder udleverer 600 mg pralidoksim chlorid, når den er aktiveret.

indeholder også 20 mg/mL alkohol og 11.26 mg/mL glycin i

vand til injektion, USP. PH justeres med saltsyre.

kun

opbevares ved 25 liter C (77 liter F); udflugter tilladt til 15-30 liter C (59-86 liter F).

hold fra frysning.

MERIDIAN MEDICAL TECHNOLIGIESTM

Columbia, MD 21046, USA

A subsidiary of King Pharmaceuticals®, Inc

NDC 11704-251-01

NSN 6505-01-125-3248

medicinsk ansvarsfraskrivelse