Synthetische Cathinone („Badesalze“)
Cathinone, die aus der Khat-Pflanze (Catha edulis) gewonnen werden, werden seit Jahrhunderten in der Freizeit verwendet. Das Kauen der Blätter und Zweige der Pflanze erzeugt amphetaminartige euphorische Wirkungen. Im Jahr 2006 gab es weltweit 10 Millionen Khat-Nutzer. Die Liste der synthetischen Cathinone ist lang: Butylone, Dimethylcathinone, ethcathinone, ethylone, 3- und 4- flouromethcathinone, Mephedron, Methedron, Methlendioxypyrovalerone (MDPV), Methylone und Pyrovalerone, unter anderem. Bupropion ist das einzige Cathinon-Derivat, das in den USA und Europa eine medizinische Indikation hat. Das erste synthetische Cathinon, Methcathinon, wurde 1928 hergestellt. Methcathinon wurde zuvor in Russland als Antidepressivum verwendet, auch bekannt als „Katze“ und „Jeff“, wenn es in der Freizeit verwendet wird. Das Übereinkommen der Vereinten Nationen listete Cathinone 1988 als Stoff der Liste 1 auf, und die Vereinigten Staaten taten dies 1993. Mephedron, eine andere Art von synthetischem Cathinon, kam 2009 aus Europa in die USA. USA. Giftnotrufzentralen erhielten in den ersten sechs Monaten des Jahres 2011 12-mal so viele Anrufe mit „Badesalz“ -Exposition wie im gesamten Jahr 2010. Die Zahl der Anfälle von synthetischen Cathinonen stieg von 14 im Jahr 2009 auf 290 im Jahr 2010. Im September 2011 plante die DEA drei synthetische Cathinone als Schedule one (Mephedron, Methylon und MDPV). Hersteller verkaufen die Medikamente als Badesalz, Pflanzennahrung, Insektizide, Hühnerfutterzusätze oder Forschungschemikalien mit Namen wie Energy und Meow. Sie kennzeichnen sie auch als „nicht für den menschlichen Verzehr“, um gesetzliche Vorschriften und Strafverfolgung zu vermeiden. Die synthetischen Cathinone sind im Internet, in Räuchereien und Tankstellen zu finden. Mehrere Todesfälle im Zusammenhang mit Badesalz Exposition wurden international und in der medizinischen Literatur berichtet, was Bedenken aufwirft, da das Medikament in den USA immer beliebter wird Synthetische Cathinone werden normalerweise als weißes oder braunes Pulver verkauft, aber auch Kapseln und Tabletten sind erhältlich.
Die Art der Einnahme variiert, aber synthetische Cathinone werden am häufigsten nasal inhaliert oder eingenommen. Rektale Verabreichung (bekannt als „Booty Bombing“ oder „Keystering“), gingivale Verabreichung, Inhalation und intramuskuläre oder intravenöse Injektion wurden alle berichtet. „Bombardierung“ ist das Einwickeln von Pulver in Zigarettenpapier und das Verschlucken. „Keying“ ist das Eintauchen eines Schlüssels in Pulver und das Einatmen. Synthetische Cathinone werden meist über den Urin ausgeschieden und können mittels Gas- oder Flüssigkeitschromatographie-Massenspektrometrie im Blut, Urin und Mageninhalt gemessen werden. Sie können auch im Haar analysiert werden.
Es liegen nur begrenzte Daten zur Pharmakokinetik und Pharmakodynamik synthetischer Cathinone vor. Das Cathinon-Stimulans aus der Khat-Pflanze wurde mit biochemischen Substitutionen manipuliert, wodurch eine neue Klasse von Arzneimitteln mit variabler Wirksamkeit geschaffen wurde. Diese synthetischen Cathinone sind Beta-Ketophenethylamine, die strukturell Amphetaminen ähnlich sind. Cathinonderivate neigen jedoch dazu, hydrophiler zu sein, was ihre Fähigkeit verringert, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Es wurde gezeigt, dass sie die Wiederaufnahme von Dopamin, Serotonin und Noradrenalin hemmen. Basierend auf Tiermodellen erhöhen Amphetaminderivate die synaptischen Konzentrationen biogener Amine (Noradrenalin, Dopamin und Serotonin) durch zwei primäre Mechanismen. Die erste besteht darin, Monoamin-Aufnahmetransporter zu hemmen. Die zweite besteht darin, die Freisetzung von Neurotransmittern aus intrazellulären Speichern zu bewirken, indem der vesikuläre pH-Wert geändert oder der vesikuläre Monoamintransportrezeptor (VMAT2) gehemmt wird. Der Mechanismus verschiedener synthetischer Cathinone variiert. Methylon wirkt im Vergleich zu anderen Amphetaminderivaten weniger auf VMAT2-Rezeptoren. Es ist ein kompetitiver Inhibitor der Noradrenalin-Wiederaufnahme, aber ein nicht kompetitiver Inhibitor von Dopamin- und Serotoninrezeptoren. Mephedron verursacht einen stärkeren Anstieg der Dopaminkonzentration im Gehirn und es wurde festgestellt, dass die Neurotransmitter im Vergleich zu MDMA schneller auf den Ausgangswert zurückkehren. Pyrovaleron hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin, hat jedoch nur geringe Auswirkungen auf die Serotoninaufnahme.
Die von den Anwendern berichteten Symptome umfassen Euphorie, Wachsamkeit, Energie, Gesprächigkeit, erhöhte sexuelle Erregung und den Zwang, häufig erneut zu dosieren. Einige Fallberichte beschreiben extrem aggressives und psychotisches Verhalten mit erhöhter körperlicher Stärke, wie es manchmal bei PCP-Intoxikationen beschrieben wird. Die klinischen Wirkungen einer synthetischen Cathinonvergiftung stimmen mit einer sympathomimetischen Toxizität überein und umfassen Bluthochdruck, Tachykardie, Hyperthermie, Dehydratation und psychomotorische Erregung. Die Patienten können auch Herzklopfen, Kopfschmerzen, Brustschmerzen, Trismus, Bruxismus, Zittern, Schlaflosigkeit und Paranoia melden. Obwohl aus den strukturellen und chemischen Ähnlichkeiten zwischen synthetischen Cathinonen und Amphetaminen viel gezogen werden kann, sind weitere Studien erforderlich, um die besonderen Eigenschaften einschließlich der Langzeitwirkungen synthetischer Cathinone zu verstehen.Derzeit ist das routinemäßige Urin-Drogenscreening auf Amphetamine nicht in der Lage, synthetische Cathinone nachzuweisen, obwohl sie falsch positive Methamphetamin-Screenings verursachen können. Für einige synthetische Cathinone, einschließlich Mephedron, MDPV und Methylon, sind jedoch sowohl GC-MS- als auch LC-MS-Testkits im Handel erhältlich. Die synthetischen Cathinone werden meist über den Urin ausgeschieden, können aber im Blut, Haar, Urin und Mageninhalt gemessen werden.
Unterstützende Pflege ist die Hauptstütze der Therapie, die auf der Behandlung anderer sympathomimetischer Erkrankungen basiert. Aggressive Sedierung mit Benzodiazepinen ist indiziert bei Unruhe, Krampfanfällen, Tachykardie und Bluthochdruck. Extreme Hypertonie, die trotz Benzodiazepinen anhält, kann mit titrierbaren Vasodilatatoren behandelt werden. Betablocker sollten vermieden werden, da sie eine ungehinderte alpha-adrenerge Stimulation verursachen und die Hypertonie verschlimmern können. Eine signifikante Hyperthermie kann eine passive oder aktive Kühlung erfordern. Alle mittelschweren bis schweren symptomatischen Patienten sollten ein Elektrokardiogramm (EKG) haben, auf einem Herzmonitor platziert werden und serielle Temperaturkontrollen erhalten. Laboruntersuchungen einschließlich Elektrolyte, Nieren- und Leberfunktionstests, Herzmarker und Kreatinkinase sollten in Betracht gezogen werden, ebenso wie Tests auf Koingestionsmittel oder Verfälschungsmittel. Asymptomatische Patienten ohne andere vermutete Koingestionen oder psychiatrische Symptome können im Allgemeinen entlassen werden. In einer Fallserie von 35 Patienten, die sich nach der Anwendung von Badesalz der ED präsentierten, wurden 26% auf eine Intensivstation eingeliefert.