Goserelinacetat-Implantat: ein Depot-Luteinisierungshormon-Releasing-Hormon-Analogon für fortgeschrittenen Prostatakrebs

Goserelinacetat-Implantat ist eine neu zugelassene Depotformulierung eines Luteinisierungshormon-Releasing-Hormon (LHRH) -Agonisten, der zur Linderung von fortgeschrittenem Prostatakrebs indiziert ist. LHRH-Superagonisten unterdrücken die Gonadotropinfreisetzung aus der Hypophyse, indem sie die Rezeptoren herunterregulieren. Die Darreichungsform mit verzögerter Freisetzung enthält Goserelinacetat, das in einer biologisch abbaubaren Copolymermatrix dispergiert ist, und wurde entwickelt, um den Wirkstoff über 28 Tage freizusetzen. Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass trotz Freisetzung von Goserelin ungleich Null aus der Matrix das Goserelinacetat-Implantat die Serumkonzentrationen von Testosteron in dem Bereich beibehält, der normalerweise bei kastrierten Männern (weniger als 2 nmol / l) während des empfohlenen 28-tägigen Dosierungsintervalls auftritt. Ansprechraten ähnlich denen für Orchiektomie und Östrogen Verabreichung wurden nachgewiesen. Die Kombinationstherapie mit Diethylstilbestrol oder Flutamid hat zu günstigen Ergebnissen geführt, obwohl der Hauptvorteil eher eine Verringerung des Tumorausbruchs in der ersten Woche der LHRH-Agonist-Therapie als eine Erhöhung der Ansprechrate oder des Überlebens zu sein scheint. Nebenwirkungen sind ähnlich wie bei anderen LHRH-Agonisten und umfassen Tumor Flare während der ersten Woche der Therapie, verminderte Libido, verminderte erektile Potenz, Hitzewallungen und Gynäkomastie. In Kombination mit Flutamid umfassen zusätzliche Nebenwirkungen Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und erhöhte Leberaminotransferasen, die alle auf die Verabreichung von Flutamid zurückzuführen sind. Lokale Reaktionen sind minimal; Einige Patienten benötigen jedoch vor der Injektion des Goserelinacetatimplantats ein Lokalanästhetikum. Die empfohlene Dosis beträgt 3, 6 mg, die alle 28 Tage subkutan in die obere Bauchdecke verabreicht werden. Die durchschnittlichen Großhandelskosten betragen ungefähr +320 pro Monat. Formelzusatz wird empfohlen.

Schreibe einen Kommentar

Deine E-Mail-Adresse wird nicht veröffentlicht.