Implante de acetato de Goserelina: análogo de hormona liberadora de hormona luteinizante de depósito para el cáncer de próstata avanzado

El implante de acetato de Goserelina es una formulación de depósito recientemente aprobada de un agonista de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) indicado para paliar el cáncer de próstata avanzado. Los superagonistas de la LHRH suprimen la liberación de gonadotropinas de la glándula pituitaria al causar una regulación descendente de los receptores. La forma de dosificación de liberación sostenida contiene acetato de goserelina disperso en una matriz de copolímero biodegradable y está diseñado para liberar fármaco activo durante 28 días. Los estudios farmacocinéticos han demostrado que, a pesar de la liberación de goserelina de orden distinto de cero de la matriz, el implante de acetato de goserelina mantiene las concentraciones séricas de testosterona en el rango que normalmente se encuentra en los hombres castrados (menos de 2 nmol/L) durante el intervalo de dosificación recomendado de 28 días. Se han demostrado tasas de respuesta similares a las de la orquiectomía y la administración de estrógenos. La terapia combinada con dietilestilbestrol o flutamida ha producido resultados favorables, aunque la principal ventaja parece ser una reducción del brote tumoral observado durante la primera semana de terapia con agonistas de la LHRH en lugar de un aumento de la tasa de respuesta o supervivencia. Los efectos adversos son similares a los de otros agonistas de la LHRH e incluyen brotes tumorales durante la primera semana de terapia, disminución de la libido, disminución de la potencia eréctil, sofocos y ginecomastia. En combinación con flutamida, los efectos adversos adicionales incluyen diarrea, náuseas, vómitos y aminotransferasas hepáticas elevadas, todos los cuales se pueden atribuir a la administración de flutamida. Las reacciones locales son mínimas; sin embargo, algunos pacientes requieren un anestésico local antes de la inyección del implante de acetato de goserelina. La dosis recomendada es de 3,6 mg administrados por vía subcutánea en la pared abdominal superior cada 28 días. El costo promedio al por mayor es de aproximadamente +320 por mes. Se recomienda agregar el formulario.

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