Administración rectal de medicamentos
Muchos medicamentos aprobados para uso oral y/o intravenoso se han administrado por vía rectal, tanto en adultos como en niños. La justificación para usar la vía rectal varía. La administración rectal permite evitar la vía orogástrica cuando es necesario o evitar la vía intravenosa cuando el acceso es un problema o cuando no hay formas de dosificación parenteral disponibles. La vía rectal permite una mayor concentración local del fármaco en situaciones en las que se desea una absorción sistémica limitada. La administración por esta vía puede ofrecer una alternativa menos costosa a un producto parenteral considerablemente más caro, y puede ofrecer una alternativa cuando un producto parenteral no está disponible. Aunque en general es bien aceptado entre los pacientes y sus familias121,122 los médicos pueden necesitar superar la resistencia a la administración rectal de los pacientes y sus familias debido a las percepciones personales.
La variabilidad entre pacientes en torno a la administración rectal es un factor clave que los médicos deben considerar. La absorción del fármaco puede acelerarse o retrasarse. La tasa de absorción transmucosa rectal se ve afectada por varios factores. En primer lugar, la formulación del producto en sí varía, causando diferencias en el tiempo de licuefacción con supositorios, el volumen de líquido administrado y la concentración del medicamento. La longitud del catéter rectal ayuda a determinar el sitio de absorción. Los medicamentos administrados en la parte alta del recto, que son drenados por las venas rectales superiores, generalmente se transportan al hígado a través de la vena porta, por lo que están sujetos al metabolismo hepático de primer paso. Los medicamentos administrados en la parte baja del recto se introducen en la circulación venosa por las venas rectales inferior y media antes de pasar a través del hígado. La presencia de heces en el recto y el pH rectal puede alterar la absorción del fármaco. El pH rectal afecta la absorción por la ionización de cantidades variables de fármaco. La mucosa rectal en los niños típicamente tiene un pH más alcalino.123 Los medicamentos no ionizados tienen una mayor solubilidad en lípidos, lo que provoca una mayor absorción a través de las membranas biológicas. La retención rectal del medicamento administrado también afecta la absorción.
La vía rectal se ha estudiado comúnmente con el uso de diazepam en gel rectal (Diastat). Este producto disponible en el mercado se usa para convulsiones prolongadas o repetitivas en niños y tiene la aprobación de la FDA para la administración en el hogar por un cuidador no profesional capacitado. Los ensayos clínicos y los datos posteriores a la comercialización han notificado una tasa baja de efectos adversos respiratorios graves,125 una preocupación importante de muchos médicos que rodean el uso en el hogar; sin embargo, se han notificado casos en usuarios crónicos de dosis altas de efectos fluctuantes del diazepam rectal, incluida la reaparición de la actividad convulsiva.126 Este producto puede ofrecer una alternativa a otras opciones de benzodiacepinas orales e intravenosas disponibles en un entorno de cuidados intensivos, especialmente en situaciones de emergencia si no se puede lograr el acceso fácilmente. El entorno controlado de una unidad de cuidados intensivos puede reconocer fácilmente los efectos adversos en lugar de la administración en el hogar.
Clínicamente, la administración rectal exitosa de medicamentos en niños ha tratado principalmente con anticonvulsivos como diazepam, lorazepam y oxcarbazepina para el estado epiléptico127; sedantes como diazepam, midazolam y ketamina en diversos usos124, 128; tratamiento localizado para la enfermedad del intestino irritable utilizando mesalamina129-131; vancomicina para colitis pseudomembranosa132; agentes antibacterianos como eritromicina133; antieméticos134; agentes cardiovasculares como la nifedipina y el metoprolol135-138; y analgésicos, específicamente paracetamol, antiinflamatorios no esteroideos y tramadol, para la reducción de la temperatura y el control del dolor postoperatorio.121,122,139,140 Aunque la Academia Americana de Pediatría desaconseja el uso rectal del paracetamol sin consultar con un proveedor de atención médica, 141 se ha utilizado y estudiado ampliamente.139,140,142,143 Además, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos administrados por vía rectal, los analgésicos opioides, los medicamentos antisépticos, los antieméticos, los medicamentos anticolinérgicos, los antidepresivos, los psicoestimulantes y los antibióticos se han utilizado con éxito en los entornos de cuidados paliativos y de hospicio.144
En un entorno de cuidados intensivos pediátricos, la administración rectal de medicamentos puede ser más beneficiosa cuando hay problemas de acceso intravenoso, ya sea debido a la incapacidad de mantener o lograr el acceso intravenoso o en situaciones en las que la colocación de una línea intravenosa no es necesaria de otro modo. La administración rectal en niños es relativamente indolora y comparable a la monitorización de la temperatura rectal, una práctica común. Las consideraciones prácticas para los prescriptores incluyen el conocimiento de las formas de dosificación disponibles para uso rectal, ya sean comerciales o aprobadas para uso orogástrico, variabilidad de absorción entre pacientes, cantidades variables de medicamento inconmensurable expulsado por el paciente, alterando así la dosis, y consideraciones sociales, incluidas las percepciones del paciente y/o la familia de los medicamentos rectales, especialmente en niños mayores y adolescentes.