Archívum
október 13, 2008
a kutatók a University of Washington frissítette a hagyományos kínai orvoslás, hogy hozzon létre egy vegyület, amely több mint 1200-szor specifikusabb megölése bizonyos típusú rákos sejtek, mint a jelenleg rendelkezésre álló gyógyszerek, beharangozó lehetőségét egy hatékonyabb kemoterápiás gyógyszer minimális mellékhatásokkal.
az új vegyület hozza egy új csavar a közös anti-malária gyógyszer artemisinin, amely származik az édes üröm növény (Artemisia annua L). Az édes ürömöt legalább 2000 éve használják a növényi kínai orvoslásban, és néhány ázsiai országban salátákban fogyasztják.
a tudósok egy kémiai homing eszközt csatoltak az artemisininhez, amely szelektíven célozza meg a gyógyszert a rákos sejtekre, megkímélve az egészséges sejteket. Az eredményeket októberben tették közzé online. 5 A Cancer Letters folyóiratban.”a vegyület olyan, mint egy különleges ügynök, aki bombát ültet a cellába” – mondta Tomikazu Sasaki, az UW kémiai professzora és a tanulmány vezető szerzője.
a tanulmányban az UW kutatói az artemisinin alapú vegyületet humán leukémia sejteken tesztelték. Nagyon szelektív volt a rákos sejtek elpusztításában. A kutatóknak előzetes eredményeik is vannak, amelyek azt mutatják, hogy a vegyület hasonlóan szelektív és hatékony az emberi emlő-és prosztatarák sejtjeire, és hogy hatékonyan és biztonságosan megöli a mellrákot patkányokban, mondta Sasaki.
a rákgyógyszerek tervezői azzal az egyedülálló kihívással szembesülnek, hogy a rákos sejtek saját normális sejtjeinkből fejlődnek ki, ami azt jelenti, hogy a rákos sejtek mérgezésének legtöbb módja az egészséges sejteket is megöli. A legtöbb rendelkezésre álló kemoterápia nagyon mérgező, elpusztítva egy normál sejtet minden öt-10 elpusztult rákos sejtre, mondta Sasaki. Ez az oka annak, hogy a kemoterápia mellékhatásai annyira pusztítóak, ő mondta.
“a mellékhatások a jelenlegi kemoterápiák fő korlátai” – mondta Sasaki. “Néhány beteg még meg is hal tőlük.”
a Sasaki és kollégái által kifejlesztett vegyület minden egészséges sejtre 12 000 rákos sejtet öl meg, ami azt jelenti, hogy minimális mellékhatásokkal rendelkező gyógyszerré alakítható. Az alacsony mellékhatásokkal járó rákos gyógyszer hatékonyabb lenne, mint a jelenleg rendelkezésre álló gyógyszerek, mivel nagyobb mennyiségben biztonságosan bevehető.
az artemisinin vegyület kihasználja a rákos sejtek magas vasszintjét. Az Artemisinin vas jelenlétében nagyon mérgező, de egyébként ártalmatlan. A rákos sejteknek sok vasra van szükségük a tumor növekedéséhez szükséges gyors osztódás fenntartásához.
mivel a túl sok szabadon lebegő vas mérgező, amikor a sejteknek vasra van szükségük, speciális fehérje jelet építenek fel a felületükön. A test gépezete ezután fehérjecsomaggal árnyékolt vasat szállít ezekhez a jelfehérjékhez. A sejt ezután lenyeli ezt a vas – és fehérjecsomagot.
az Artemisinin önmagában elég hatékony a rákos sejtek elpusztításában. Körülbelül 100 rákos sejtet öl meg minden egészséges sejtre, körülbelül tízszer jobb, mint a jelenlegi kemoterápiák. Ezen esélyek javítása érdekében a kutatók egy kis kémiai címkét adtak az artemisininhez, amely ragaszkodik az “itt szükséges vas” fehérje jeléhez. A rákos sejt, nem tudva a felszínén leselkedő mérgező vegyületről, arra vár, hogy a fehérje gépezet vasmolekulákat szállítson, és mindent elnyel — a vasat, a fehérjéket és a mérgező vegyületet.
a sejt belsejében a vas reagál az artemisininnel, hogy felszabadítsa a szabad gyököknek nevezett mérgező molekulákat. Ha ezekből a szabad gyökökből elegendő mennyiség halmozódik fel, a sejt meghal.
“a vegyület olyan, mint egy kis bombát hordozó majom, amely egy Trójai faló hátán lovagol”-mondta Henry Lai, az UW biomérnök professzora és a tanulmány társszerzője.
a vegyület annyira szelektív a rákos sejtek számára, részben a gyors szaporodásuk miatt, ami nagy mennyiségű vasat igényel, részben azért, mert a rákos sejtek nem olyan jók, mint az egészséges sejtek a szabadon lebegő vas tisztításában.
“a rákos sejtek hanyagul tartják fenn a szabad vasat, ezért érzékenyebbek az artemisininre” – mondta Sasaki.
a rákos sejtek már jelentős stressznek vannak kitéve magas vastartalmuk és egyéb egyensúlyhiányuk miatt-mondta Sasaki. Artemisinin felborítja őket a szélén. A vegyület működési módja azt is jelenti, hogy szinte minden rák esetében általánosnak kell lennie-mondta a kutatók.
“a legtöbb jelenleg rendelkezésre álló gyógyszer specifikus rákos megbetegedésekre irányul” – mondta Lai. “Ez a vegyület a rákos sejtek általános tulajdonságán, magas vastartalmukon működik.”
a vegyületet jelenleg a Washingtoni Egyetem engedélyezi az Artemisia Biomedical Inc.számára., a cég Lai, Sasaki és Narendra Singh, uw egyetemi docens bioengineering, alapított Newcastle, Wash. fejlesztésre és kereskedelemre. Az emberi kísérletek legalább néhány év múlva vannak. Az Artemisinin könnyen elérhető, mondta Sasaki, és reméli, hogy a vegyület végül olcsón előállítható, hogy segítse a rákos betegeket a fejlődő országokban.
A tanulmány további szerzői Steve Oh, UW orvostanhallgató; Byung Ju Kim, UW kémia oktató; és Singh.
a washingtoni Technológiai Központ és a Witmer Alapítvány finanszírozta a tanulmányt.
## #
további információkért vegye fel a kapcsolatot Sasaki-val a (206) 543-6590 vagy [email protected].