Goserelin-acetát implantátum: depó luteinizáló hormon-felszabadító hormon analóg előrehaladott prosztatarákhoz

a Goserelin-acetát implantátum egy újonnan jóváhagyott depó készítmény luteinizáló hormon-felszabadító hormon (LHRH) agonista, amely az előrehaladott prosztatarák palliációjára javallt. Az LHRH szuperagonisták elnyomják a gonadotropin felszabadulását az agyalapi mirigyből a receptorok lefelé történő szabályozásával. A nyújtott hatóanyagleadású adagolási forma biológiailag lebomló kopolimer mátrixban diszpergált goserelin-acetátot tartalmaz, és úgy tervezték, hogy aktív hatóanyagot szabadítson fel 28 nap alatt. Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy annak ellenére, hogy a goserelin nem nulla sorrendben szabadul fel a mátrixból, a goserelin-acetát implantátum a tesztoszteron szérumkoncentrációját a kasztrált férfiaknál általában (kevesebb, mint 2 nmol/L) az ajánlott 28 napos adagolási intervallum alatt tartja. Az orchiectomia és az ösztrogén adagoláshoz hasonló válaszadási arányokat igazoltak. Kombinációs terápia dietilstilbestrollal vagy flutamiddal kedvező eredményeket hozott, bár úgy tűnik, hogy a fő előny az LHRH agonista terápia első hetében megfigyelt tumor fellángolásának csökkenése, nem pedig a válaszarány vagy a túlélés növekedése. A mellékhatások hasonlóak a többi LHRH agonistához, és magukban foglalják a tumor fellángolását a terápia első hetében, csökkent libidót, csökkent erekciós potenciát, hőhullámokat és gynecomastia. Flutamiddal kombinálva további káros hatások közé tartozik a hasmenés, hányinger, hányás, emelkedett máj aminotranszferázok, amelyek mindegyike a flutamid adagolásának tulajdonítható. A helyi reakciók minimálisak; néhány betegnek azonban helyi érzéstelenítőre van szüksége a goserelin-acetát implantátum injekciója előtt. Az ajánlott adag 3,6 mg, subcutan a hasfal felső részébe 28 naponta. Az átlagos nagykereskedelmi költség körülbelül + 320 havonta. A formulárisan történő adagolás ajánlott.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.