Pralidoxime Chloride

adagolási forma: injekció

orvosilag felülvizsgálta Drugs.com. Utoljára 22.Május 2020-án frissült.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

FOR USE IN NERVE AGENT POISONING ONLY

A Sterile Solution For Intramuscular Use Only

Rx Only

Pralidoxime Chloride Description

Pralidoxime Chloride Injection (auto-injector) provides Pralidoxime Chloride in a sterile solution for intramuscular injection.

minden előretöltött autoinjektor egy adag antidotumot, Pralidoxim-kloridot tartalmaz egy önálló egységben, amelyet kifejezetten katonai személyzet automatikus Ön – vagy haver-beadására terveztek. Az autoinjektorban lévő pralidoximot szakképzett polgári sürgősségi ellátók is beadhatják, akik megfelelő képzettséggel rendelkeznek az idegméreg véletlen felszabadulása esetén fellépő idegméreg-mérgezés helyszíni felismerésére és kezelésére. Az ajánlott eljárás (lásd adagolás és alkalmazás) az autoinjektor tartalmának a comb külső izomzatába történő befecskendezése.

az autoinjektor aktiválása után az üres tartályt megfelelően ki kell dobni (lásd adagolás és alkalmazás), nem lehet újratölteni, és a kiálló tűt sem lehet visszahúzni.

aktiváláskor minden autoinjektor 600 mg Pralidoxim-kloridot adagol 2 mL steril oldatban, amely 20 mg/mL benzil-alkoholt, 11, 26 mg/mL glicint tartalmaz injekcióhoz való vízben, USP. A pH-t sósavval állítjuk be. A pH-tartomány 2,0-3,0. A termék pirogénmentes.

a Pralidoxim-klorid egy kolinészteráz reaktivátor.

Kémiai név: 2-formil – 1 metil-piridinium-klorid-oxim (piridin-2-aldoxim-metoklorid). 2-PAM-kloridnak is nevezik.

szerkezeti képlet:

a Pralidoxim-klorid szagtalan, fehér, nem higroszkópos, kristályos por formájában fordul elő, amely vízben 1 g-nál kevesebb, mint 1 mL-ben oldódik. Stabil a levegőben, 215 és 225 C között olvad, bomlással.

a gyógyszer specifikus aktivitása a 2-formil-1 metilpiridinium ionban található, és független az alkalmazott sótól. A kloridot előnyös a fiziológiás kompatibilitás, a kiváló vízoldékonyság minden hőmérsékleten, valamint a grammonkénti magas hatásfok miatt, alacsony (173) molekulatömege miatt.

Pralidoxim – klorid-Klinikai farmakológia

a Pralidoxim-klorid egy kolinészteráz reaktivátor.

a pralidoxim fő hatása a kolinészteráz reaktiválása (főleg a központi idegrendszeren kívül), amelyet foszforilezéssel inaktiváltak egy szerves foszfát peszticid vagy rokon vegyület miatt. A felhalmozódott acetilkolin pusztulása ezután folytatódhat, és a neuromuszkuláris csomópontok ismét normálisan működnek. A pralidoxim lassítja a foszforilezett kolinészteráz” öregedését ” nem reaktiválható formává, és közvetlen kémiai reakcióval méregtelenít bizonyos szerves foszfátokat. A gyógyszer a legkritikusabb hatással van a légzés izmainak bénulásának enyhítésére. Mivel a pralidoxim kevésbé hatékony a légzőközpont depressziójának enyhítésében, az atropin mindig egyidejűleg szükséges a felhalmozódott acetilkolin hatásának blokkolásához ezen a helyen. A pralidoxim enyhíti a muszkarin jeleket és tüneteket, nyálképződést, hörgőgörcsöt stb., de ez a művelet viszonylag jelentéktelen, mivel az atropin megfelelő erre a célra.

a Pralidoxim eloszlik az extracelluláris vízben, nem kötődik a plazmafehérjéhez. A gyógyszer gyorsan kiválasztódik a vizelettel, részben változatlan formában, részben a máj által termelt metabolitként. Következésképpen a pralidoxim viszonylag rövid hatástartamú, és ismételt adagokra lehet szükség, különösen akkor, ha a méreg folyamatos felszívódására utaló bizonyíték van.

a pralidoxim minimális terápiás koncentrációja a plazmában 4 ~ g/mL, ezt a szintet körülbelül 16 perc alatt érik el 600 mg Pralidoxim-klorid egyszeri injekciója után. A pralidoxim-klorid látszólagos felezési ideje 74-77 perc.

beszámoltak arról, hogy az oxim-kolinészteráz-reaktivátorok (pl. pralidoxim) kiegészítő alkalmazása csökkenti a fejlődési rendellenességek előfordulását és súlyosságát az olyan ismert teratogéneknek kitett csirkeembriókban, mint a paration, bidrin, karbachol és neostigmin. Az oximoknak ez a védőhatása dózisfüggő volt.

A Pralidoxim-klorid indikációi és alkalmazása

Ez a pralidoxim-klorid autoinjektor kifejezetten intramuscularis alkalmazásra javallt az atropin kiegészítéseként antikolinészteráz aktivitású idegmérgezések kezelésére.

ellenjavallatok

a Pralidoxim-klorid autoinjektor ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a termék bármely összetevőjére.

figyelmeztetések

a Pralidoxim nem hatékony a foszfor, szervetlen foszfátok vagy antikolinészteráz aktivitással nem rendelkező szerves foszfátok okozta mérgezés kezelésében.

óvintézkedések

Általános:

a Pralidoximot a legtöbb esetben nagyon jól tolerálták, de nem szabad elfelejteni, hogy a szerves foszfáttal mérgezett beteg kétségbeesett állapota általában elfedi az olyan kisebb jeleket és tüneteket, amelyeket normál alanyoknál észleltek.

mivel a pralidoxim kiválasztódik a vizelettel, a vesefunkció csökkenése a gyógyszer vérszintjének emelkedését eredményezi. Ezért a pralidoxim adagját csökkenteni kell veseelégtelenség jelenlétében.

információk a betegek számára:

a Pralidoxim-klorid autoinjektort katonai személyzetnek kell beadnia, vagy szakképzett polgári sürgősségi ellátóknak kell beadniuk, csak a következő események bekövetkezése után:

– az egyén felvette a maszkját, miután felismerte a vegyi anyag veszélyét a területén – az alábbiakban említett idegmérgezés néhány vagy az összes tünete jelen van: megmagyarázhatatlan orrfolyás mellkasi szorítás nehézlégzéssel a szem pupillái, amelyek homályos látást eredményeznek nyáladzás, túlzott izzadás hányinger, hányás és hasi görcsök akaratlan vizelés és székletürítés rángatózás, rángatózás és megdöbbentő fejfájás, álmosság, kóma, görcsök a légzés leállítása

megfelelő lépéseket kell tenni annak biztosítására, hogy az autoinjektorokkal felszerelt személyzet megértse indikációit és alkalmazását, beleértve a mérgezés tüneteinek felülvizsgálatát és az autoinjektor működését.

laboratóriumi vizsgálatok:

a szerves foszfát mérgezés kezelését a laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek megvárása nélkül kell megkezdeni. A vörösvértestek, a plazma kolinészteráz és a vizelet paranitrofenol mérése (paration expozíció esetén) hasznos lehet a diagnózis megerősítésében és a betegség lefolyásának követésében. A vörösvértestek kolinészteráz-koncentrációjának a normál érték 50% alá történő csökkenését csak szerves foszfát-észter mérgezés esetén figyelték meg.

Gyógyszerkölcsönhatások:

atropin és pralidoxim együttes alkalmazása esetén az atropinizáció jelei (kipirulás, mydriasis, tachycardia, száj-és orrszárazság) korábban jelentkezhetnek, mint az atropin önmagában történő alkalmazása esetén várható lenne. Ez különösen igaz, ha az atropin teljes dózisa nagy volt, és a pralidoxim alkalmazását elhalasztották.2, 3, 4

az antikoleszterináz mérgezés kezelésében a következő óvintézkedéseket kell szem előtt tartani, bár ezek nem közvetlenül a pralidoxim használatára vonatkoznak; mivel a barbiturátokat az antikolinészterázok potencírozzák, óvatosan kell alkalmazni a görcsök kezelésében; szerves foszfátmérgezésben szenvedő betegeknél kerülni kell a morfint, a teofillint, az aminofillint, a szukcinilkolint, a rezer-fenyőt, valamint a fenotiazin típusú nyugtatókat.

karcinogenezis, Mutagensis, fertilitás romlása:

mivel a Pralidoxim-klorid autoinjektor csak rövid távú sürgősségi alkalmazásra javallt, a gyártó nem végzett vizsgálatokat a lehetséges karcinogenezisre, mutagenezisre vagy a termékenység romlására vonatkozóan, vagy a szakirodalomban beszámoltak róla.

terhesség

Pralidoximmal nem végeztek reprodukciós állatkísérleteket. Az sem ismert, hogy a pralidoxim okozhat-e magzati károsodást, ha terhes nőnek adják be, vagy befolyásolhatja-e a reprodukciós képességet. A pralidoxim csak akkor adható terhes nőnek, ha erre egyértelműen szükség van.

szoptató anya:

nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, óvatosan kell eljárni, ha a pralidoximot szoptató nőnek adják be.

gyermekgyógyászati alkalmazás:

gyermekek biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták.

mellékhatások

negyven-60 perccel az intramuscularis injekció beadása után enyhe vagy közepesen súlyos fájdalom jelentkezhet az injekció beadásának helyén.

a Pralidoxim homályos látást, diplopiát és csökkent alkalmazkodást, szédülést, fejfájást, álmosságot, hányingert, tachycardiát, emelkedett szisztolés és diasztolés vérnyomást, hiperventilációt és izomgyengeséget okozhat, ha parenterálisan adják olyan egészséges önkénteseknek, akik nem voltak kitéve antikolinészteráz mérgeknek. A betegeknél nagyon nehéz megkülönböztetni az atropin vagy a szerves foszfátvegyületek toxikus hatásait a gyógyszer hatásaitól.

az SGOT és/vagy SGPT enzimszintek emelkedését figyelték meg a 6 normál önkéntesből 1200 mg pralidoxim-kloridot intramuscularisan adva, és 4 6 önkéntesből 1800 mg-ot intramuscularisan adva. A szint körülbelül 2 hét alatt normalizálódott. A kreatin-foszfokináz szintjének átmeneti emelkedését figyelték meg minden normális önkéntesnél, aki a gyógyszert kapta. Egyetlen intramuszkuláris injekció 330 mg 1 mL nyulakban myonecrosist, gyulladást és vérzést okozott.

atropin és pralidoxim együttes alkalmazása esetén az atropinizáció jelei korábban jelentkezhetnek, mint az atropin önmagában történő alkalmazása esetén várható lenne. Ez különösen igaz, ha az atropin teljes dózisa nagy volt, és a pralidoxim alkalmazását elhalasztották.2, 3, 4 izgalomról és mániás viselkedésről számoltak be közvetlenül a tudat visszanyerése után több esetben. Hasonló viselkedés történt azonban olyan szerves foszfátmérgezés esetén is, amelyeket nem kezeltek pralidoximmal.3, 5, 6

kábítószerrel való visszaélés és függőség

a Pralidoxim-kloriddal nem lehet visszaélni, és nincs ismert függőségi lehetősége.

túladagolás

A túladagolás megnyilvánulásai:

csak normál alanyoknál figyelték meg: szédülés, homályos látás, diplopia, fejfájás, csökkent szállás, hányinger, enyhe tachycardia. A terápiában nehéz volt megkülönböztetni a gyógyszer okozta mellékhatásokat a méreg hatásaitól.

túladagolás kezelése:

szükség szerint mesterséges lélegeztetést és egyéb szupportív terápiát kell alkalmazni.

Acute Toxicity:

i.v.—man TDLo: 14 mg/kg (toxic effects: CNS) i.v.— rat LD50: 96 mg/kg i.m.—rat LD50: 150 mg/kg oral—mouse LD50: 4100 mg/kg i.p.—mouse LD50: 155 mg/kg i.v.—mouse LD50: 90 mg/kg i.m.—mouse LD50: 180 mg/kg i.v.—rabbit LD50: 95 mg/kg i.m.—guinea pig LD50: 168 mg/kg

Pralidoxim—klorid Adagolás és alkalmazás

antikolinészteráz aktivitással rendelkező idegméregeknek való kitettség (szerves foszfát típus)

enyhe eset—fejfájás, homályos látás, enyhe muszkarin tünetek

közepesen súlyos eset-túlzott izzadás, könnyezés, nyálasodás, hasmenés, mellkasi szorítás

a szerves foszfát által gátolt kolinészteráz, atropin és a pralidoximot az expozíciót követően a lehető leghamarabb be kell adni. A tünetek súlyosságától függően azonnal adjon be egy atropin tartalmú autoinjektort, majd egy pralidoxim tartalmú autoinjektort. Először atropint kell adni, amíg a hatása nyilvánvalóvá nem válik, és csak ezután szabad pralidoximot adni. Ha az idegméreg tünetei 15 perc elteltével is fennállnak, ismételje meg az injekciókat. Ha a tünetek további 15 perc elteltével is fennállnak, ismételje meg az injekciókat harmadszor. Ha a harmadik injekció után a tünetek továbbra is fennállnak, ne adjon több ellenszert, hanem forduljon orvoshoz.

használati utasítás:

amikor a fent leírtak szerint az automatikus injektor használata indokolt, a következőképpen járjon el:

nagyon súlyos eset — cyanosis, légzési zavar, kóma

a kezdeti intézkedéseknek magukban kell foglalniuk a váladék eltávolítását, a szabad légutak fenntartását és szükség esetén a mesterséges lélegeztetést. Az atropint addig nem szabad alkalmazni, amíg a cianózist nem sikerült legyőzni, mivel az atropin hipoxia jelenlétében kamrai fibrillációkat okoz. A morfin, a teofillin, az aminofillin vagy a szukcinchilkolin ellenjavallt. Kerülni kell a rezerpin vagy fenotiazin típusú nyugtatókat.

“a Pralidoxim a leghatékonyabb, ha közvetlenül a mérgezés után adják be. Általában kevés az eredmény, ha a gyógyszert az expozíció befejezése után több mint 36 órával adják be. A méreg lenyelése után azonban az expozíció egy ideig folytatódhat az alsó bél lassú felszívódása miatt, és a kezdeti javulás után halálos visszaesésekről számoltak be. Az ilyen betegeknél hasznos lehet A több napig tartó folyamatos alkalmazás. A beteg szoros felügyelete legalább 48-72 órán keresztül javasolt. Ha bőrön át történő expozíció történt, a ruházatot le kell venni, és a hajat és a bőrt alaposan meg kell mosni nátrium-hidrogén-karbonáttal vagy alkohollal a lehető leghamarabb. A diazepám óvatosan adható, ha a görcsöket atropinnal nem lehet kontrollálni.”7

fontos: az orvosoknak és/vagy más egészségügyi személyzetnek, akik az idegméreg miatt evakuált áldozatokat segítik, kerülniük kell az áldozatok ruházatának szennyeződését.

hogyan kerül forgalomba a Pralidoxim-klorid?

a Pralidoxim-klorid az autoinjektorba előretöltött vizes oldatban (600 mg, 2 mL) kerül forgalomba katonai és képzett polgári sürgősségi ellátók számára. Az Auto-injektorokat az orvosi anyagok Igazgatóságán keresztül szállítják, védelmi ellátási központ Philadelphia vagy más hasonló helyi, állami vagy szövetségi ügynökség.

aktiváláskor minden autoinjektor 600 mg Pralidoxim-kloridot adagol 2 mL steril oldatban, amely 20 mg/mL benzil-alkoholt, 11, 26 mg/mL glicint tartalmaz injekcióhoz való vízben, USP. A pH-t sósavval állítjuk be. A pH 2,0 – 3,0 a termék pirogénmentes.

25 C (77 F) számú helyen tárolandó; kirándulások megengedettek 15-30 C (59-86 F) számú főútra.
ne fagyjon le.Meridian Medical Technologies, Inc.Columbia, MD 21046 egy Pfizer cég

00001976
08/16

nyomtatott U. S. A.

1. Landauer, W.: kolinomimetikus tetrogének. V. az oximok és a kapcsolódó kolinészteráz reaktivátorok hatása, Teratológia 15: 33 (február.) 1977.
2. Moller, K. O., Jenson-Holm, J., és Lausen, H. H.: Ugeskr. Laeg.123:501, 1961.
3. Namba, T., Nolte, C. T., Jackrel, Jr. és Grob, D.: mérgezés szerves foszfát rovarölő szerek miatt. Akut és krónikus megnyilvánulások, Amer. J. Med. 50: 475 (ápr.) 1971.
4. Arena, J. M.: mérgezés. Toxikológia. Tünetek. Kezelések, Szerk. 4, Springfield, Ill., Charles C. Thomas, 1979, p. 133.
5. Brachfeld, J., és Zavon, M. R.: szerves foszfát (foszdrin) mérgezés. Jelentés az esetről és a 2-PAM, Arch kezelés eredményeiről. Environ. Egészség 11: 859,1965.
6. Hayes, W. J., Jr.: peszticidek Toxikológiája, Baltimore, A Williams& Wilkins Company, 1975, p.416.
7. AMA kábítószer-osztály: AMA kábítószer-értékelések, Szerk. 4, Chicago, Amerikai Orvosi Szövetség, 1980, p. 1455.

fő kijelző Panel – Pralidoxim-klorid injekció, 300 mg címke

NDC 11704-107-01

Pralidoxim-klorid injekció

csak IDEGMÉRGEZÉSBEN való alkalmazásra

steril oldat csak intramuszkuláris alkalmazásra

300 mg/mL (2 mL)

1 Távolítsa el a szürke biztonsági kupakot

2 helyezze a fekete végét a comb külső részére, és nyomja erősen, amíg az injektor nem működik

3 tartsa szorosan a helyén tíz másodpercig

minden tartály 600 mg pralidoxim-kloridot adagol, amikor aktiválódik.

20 mg/mL benzil-alkoholt és 11-et is tartalmaz.26 mg/mL glicin

injekcióhoz való vízben, USP. A pH-t sósavval állítjuk be.

csak Rx

tárolja 25 C (77 F) 65-30 C (59-86 F) főig.

ne fagyjon le.

MERIDIAN MEDICAL TECHNOLIGIESTM

Columbia, MD 21046, USA

A subsidiary of King Pharmaceuticals®, Inc

NDC 11704-251-01

NSN 6505-01-125-3248

orvosi nyilatkozat