gyógyszerek rektális beadása
számos, szájon át és/vagy intravénásan engedélyezett gyógyszert adtak be rektálisan, mind felnőtteknél, mind gyermekeknél. A rektális út használatának indoklása változó. A rektális adagolás lehetővé teszi az orogasztrikus út elkerülését, ha szükséges, vagy az intravénás út elkerülését, ha a hozzáférés problémát jelent, vagy ha parenterális adagolási formák nem állnak rendelkezésre. A rektális út lehetővé teszi a gyógyszer magasabb helyi koncentrációját olyan helyzetekben, amikor korlátozott szisztémás felszívódás kívánatos. Az ezen az úton történő alkalmazás kevésbé költséges alternatívát kínálhat a lényegesen drágább parenterális készítményhez képest, és alternatívát kínálhat, ha a parenterális készítmény nem áll rendelkezésre. Bár a betegek és családjaik körében általánosan elfogadottak121, 122 klinikusnak lehet, hogy a személyes észlelés miatt le kell győznie a betegek és a családok rektális beadásával szembeni rezisztenciát.
a betegek közötti variabilitás a végbél beadása kulcsfontosságú tényező a klinikusok számára. A gyógyszer felszívódása felgyorsulhat vagy késleltethető. A rektális transzmukozális felszívódás sebességét különböző tényezők befolyásolják. Először is, maga a termék összetétele változik, ami különbségeket okoz a kúpokkal történő cseppfolyósodáshoz, a beadott folyadék térfogatához és a gyógyszer koncentrációjához. A rektális katéter hossza segít meghatározni az abszorpció helyét. A végbélben magasan beadott gyógyszerek, amelyeket a felső rektális vénák ürítenek ki, általában a portális vénán keresztül jutnak a májba, így az első lépéses májmetabolizmusnak vannak kitéve. A végbélben alacsonyan beadott gyógyszereket az alsó és középső rektális vénák juttatják a vénás keringésbe, mielőtt áthaladnának a májon. A széklet jelenléte a végbélben és a végbél pH-jában megváltoztathatja a gyógyszer felszívódását. A rektális pH befolyásolja a felszívódást különböző mennyiségű gyógyszer ionizálásával. A gyermekek rektális nyálkahártyájának általában lúgosabb pH-ja van.123 Nemionizált gyógyszer nagyobb lipidoldékonysággal rendelkezik, ami fokozott felszívódást okoz a biológiai membránokon. A beadott gyógyszer rektális visszatartása szintén befolyásolja a felszívódást.124
a rektális utat gyakran tanulmányozták rektális diazepam gél (Diastat) alkalmazásával. Ezt a kereskedelmi forgalomban kapható terméket gyermekeknél hosszan tartó vagy ismétlődő rohamokra használják, és az FDA jóváhagyta az otthoni adminisztrációt egy képzett, nem hivatásos gondozó által. A klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő adatok a súlyos légzőszervi nemkívánatos események alacsony arányáról számoltak be, 125 számos klinikus fő aggodalma az otthoni használat körül; krónikus, nagy dózisú felhasználóknál azonban jelentettek eseteket a rektális diazepam ingadozó hatásai, beleértve a görcsaktivitás újbóli megjelenését.126 ez a készítmény alternatívát kínálhat a kritikus körülmények között rendelkezésre álló egyéb orális és intravénás benzodiazepin alternatívákkal szemben, különösen olyan vészhelyzetekben, amikor a hozzáférés nem érhető el könnyen. A kritikus gondozási egység ellenőrzött környezete könnyen felismerheti a káros hatásokat, szemben az otthoni adminisztrációval.
klinikailag a gyermekek gyógyszereinek sikeres rektális beadása elsősorban antikonvulzív szerekkel, például diazepámmal, lorazepámmal és oxkarbazepinnel foglalkozott status epilepticus127; nyugtatók, például diazepam, midazolám és ketamin különböző felhasználásokban124,128; lokalizált kezelés irritábilis bélbetegség kezelésére mezalaminnal129-131; vankomicin pseudomembranosus colitis kezelésére 132; antibakteriális szerek, például eritromicin 133; hányáscsillapító134; kardiovaszkuláris szerek, mint például a nifedipin és a metoprolol135-138; és fájdalomcsillapítók, különösen acetaminofen, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek és tramadol, a hőmérséklet csökkentésére és a posztoperatív fájdalomcsillapításra.121,122,139,140 bár az Amerikai Gyermekgyógyászati Akadémia visszatartja az acetaminofen rektális használatát anélkül,hogy konzultálna egy egészségügyi szolgáltatóval, 141 széles körben használták és tanulmányozták.139,140,142,143 ezenkívül a rektálisan alkalmazott nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, opioid fájdalomcsillapítók, antiizure gyógyszerek, antiemetikumok, antikolinerg gyógyszerek, antidepresszánsok, pszichostimulánsok és antibiotikumok sikeresen alkalmazták a hospice és a palliatív ellátást.144
gyermekgyógyászati kritikus gondozási környezetben a gyógyszer rektális beadása akkor lehet a legelőnyösebb, ha intravénás hozzáférési problémák vannak jelen, akár az intravénás hozzáférés fenntartásának vagy elérésének képtelensége miatt, akár olyan helyzetekben, amikor intravénás vonal elhelyezése egyébként nem szükséges. A rektális adagolás gyermekeknél viszonylag fájdalommentes, és hasonló a rektális hőmérséklet monitorozásához, ami általános gyakorlat. A gyógyszert felíró orvosokkal kapcsolatos gyakorlati megfontolások közé tartozik a rektális alkalmazásra rendelkezésre álló adagolási formák ismerete, akár kereskedelmi, akár orogasztrikus alkalmazásra jóváhagyott formákról, a felszívódás betegek közötti változékonysága, a beteg által kiürített mérhetetlen gyógyszerek változó mennyisége, ezáltal megváltoztatva az adagolást, valamint társadalmi megfontolások, beleértve a betegek és/vagy a család észlelését a rektális gyógyszerekről, különösen idősebb gyermekek és serdülők esetében.