Implant d’acétate de goséréline: un analogue de l’hormone de libération d’hormones lutéinisantes de dépôt pour le cancer de la prostate avancé

L’implant d’acétate de goséréline est une formulation de dépôt nouvellement approuvée d’un agoniste de l’hormone de libération d’hormones lutéinisantes (LHRH) indiqué pour la palliation du cancer de la prostate avancé. Les superagonistes de la LHRH suppriment la libération de gonadotrophines par l’hypophyse en provoquant une régulation négative des récepteurs. La forme posologique à libération prolongée contient de l’acétate de goséréline dispersé dans une matrice de copolymère biodégradable et est conçue pour libérer un médicament actif sur 28 jours. Des études pharmacocinétiques ont démontré que, malgré la libération non nulle de goséréline par la matrice, l’implant d’acétate de goséréline maintient des concentrations sériques de testostérone dans la gamme normalement observée chez les hommes castrés (moins de 2 nmol / L) tout au long de l’intervalle d’administration recommandé de 28 jours. Des taux de réponse similaires à ceux de l’orchiectomie et de l’administration d’œstrogènes ont été démontrés. La thérapie combinée avec du diéthylstilbestrol ou du flutamide a donné des résultats favorables, bien que l’avantage majeur semble être une réduction de la poussée tumorale observée au cours de la première semaine de traitement par agoniste de la LHRH plutôt qu’une augmentation du taux de réponse ou de survie. Les effets indésirables sont similaires aux autres agonistes de la LHRH et comprennent une poussée tumorale au cours de la première semaine de traitement, une diminution de la libido, une diminution de la puissance érectile, des bouffées de chaleur et une gynécomastie. En association avec le flutamide, des effets indésirables supplémentaires incluent la diarrhée, des nausées, des vomissements et une élévation des aminotransférases hépatiques, qui peuvent toutes être attribuées à l’administration de flutamide. Les réactions locales sont minimes; cependant, certains patients ont besoin d’un anesthésique local avant l’injection d’implant d’acétate de goséréline. La dose recommandée est de 3,6 mg administrée par voie sous-cutanée dans la paroi abdominale supérieure tous les 28 jours. Le coût de gros moyen est d’environ + 320 par mois. L’ajout de formulaire est recommandé.

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