Pralidoxime Chloride

Doseringsform: Injeksjon

Medisinsk gjennomgått Av Drugs.com. Sist oppdatert 22.Mai 2020.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

FOR USE IN NERVE AGENT POISONING ONLY

A Sterile Solution For Intramuscular Use Only

Rx Only

Pralidoxime Chloride Description

Pralidoxime Chloride Injection (auto-injector) provides Pralidoxime Chloride in a sterile solution for intramuscular injection.

Hver ferdigfylte autoinjektor gir En dose Av Antidoten, Pralidoksimklorid i en selvstendig enhet, spesielt designet for automatisk selv-eller buddy-administrasjon av militært personell. Pralidoksim i autoinjektoren kan også administreres av kvalifiserte sivile beredskapspersonell som har fått tilstrekkelig opplæring i gjenkjenning og behandling av nervegassforgiftning ved utilsiktet frigjøring av nervegass. Den anbefalte prosedyren (SE DOSERING OG ADMINISTRASJON) er å injisere innholdet i autoinjektoren i musklene i et ytre lår.

etter at en autoinjektor er aktivert, skal den tomme beholderen kastes på riktig måte (SE DOSERING og ADMINISTRASJON).

når aktivert, utleverer hver autoinjektor 600 mg Pralidoksimklorid i 2 mL av en steril oppløsning inneholdende 20 mg/mL benzylalkohol, 11,26 mg/mL glycin I Vann TIL Injeksjonsvæsker, USP. PH justeres med saltsyre. PH-området er 2,0-3,0. Produktet er pyrogenfritt.

Pralidoksimklorid er en kolinesterase-reaktivator.

Kjemisk Navn: 2-formyl-1 metylpyridiniumkloridoksim (pyridin-2-aldoksimmetoklorid). Også referert til som 2-PAM Klorid.

Strukturformel:

Pralidoksimklorid forekommer som et luktfritt, hvitt, ikke-hygroskopisk, krystallinsk pulver som er løselig i vann i omfanget av 1 g på mindre enn 1 mL. Stabil i luft smelter den mellom 215 hryvnias C og 225 hryvnias C, med dekomponering.

den spesifikke aktiviteten til legemidlet ligger i 2-formyl-1-metylpyridiniumionet og er uavhengig av det spesielle saltet som brukes. Kloridet foretrekkes på grunn av fysiologisk kompatibilitet, utmerket vannløselighet ved alle temperaturer og høy styrke per gram, på grunn av sin lave (173) molekylvekt.

Pralidoksimklorid-Klinisk Farmakologi

Pralidoksimklorid er en kolinesterasereaktivator.pralidoksims hovedvirkning er å reaktivere kolinesterase (hovedsakelig utenfor sentralnervesystemet) som er inaktivert ved fosforylering på grunn av et organofosfat-plantevernmiddel eller relatert forbindelse. Ødeleggelsen av akkumulert acetylkolin kan deretter fortsette og nevromuskulære veikryss vil igjen fungere normalt. Pralidoxime bremser også prosessen med» aldring » av fosforylert kolinesterase til en ikke-reaktiverbar form, og detoxifies visse organofosfater ved direkte kjemisk reaksjon. Legemidlet har sin mest kritiske effekt i å lindre lammelse av respirasjonsmusklene. Fordi pralidoxim er mindre effektivt for å lindre depresjon i luftveiene, er atropin alltid nødvendig samtidig for å blokkere effekten av akkumulert acetylkolin på dette stedet. Pralidoxime lindrer muskariniske tegn og symptomer, salivasjon, bronkospasme, etc., men denne handlingen er relativt ubetydelig siden atropin er tilstrekkelig for dette formålet.

Pralidoxim distribueres gjennom det ekstracellulære vannet, det er ikke bundet til plasmaprotein. Legemidlet utskilles raskt i urinen delvis uendret, og delvis som en metabolitt produsert av leveren. Følgelig er pralidoksim relativt kortvirkende og gjentatte doser kan være nødvendig, spesielt der det er tegn på fortsatt absorpsjon av giften.

den minste terapeutiske konsentrasjonen av pralidoksim i plasma er 4 µ / mL, dette nivået nås omtrent 16 minutter etter en enkelt injeksjon med 600 mg Pralidoksimklorid. Den tilsynelatende halveringstiden For Pralidoksimklorid er 74-77 minutter.

det er rapportert at supplerende bruk av oksimkolinesterasereaktive midler (som pralidoksim) reduserer insidensen og alvorlighetsgraden av utviklingsdefekter hos kyllingembryoer eksponert for kjente teratogener som parathion, bidrin, karbachol og neostigmin. Denne beskyttende effekten av oksimene ble vist å være doserelatert.

Indikasjoner og Bruk for Pralidoksimklorid

denne autoinjektoren for Pralidoksimklorid er spesielt indisert for intramuskulær bruk som et supplement til atropin ved behandling av forgiftning av nervemidler som har antikolinesteraseaktivitet.

Kontraindikasjoner

Pralidoksimklorid autoinjektor er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme for noen av komponentene i produktet.

Advarsler

Pralidoxim er ikke effektiv i behandlingen av forgiftning på grunn av fosfor, uorganiske fosfater eller organofosfater som ikke har antikolinesteraseaktivitet.

Forsiktighetsregler

Generelt:

Pralidoksim har blitt svært godt tolerert i de fleste tilfeller, men det må huskes at den desperate tilstanden til den organofosfatforgiftede pasienten generelt vil maskere slike mindre tegn og symptomer som er observert hos normale individer.

fordi pralidoxim utskilles i urinen, vil en reduksjon i nyrefunksjonen resultere i økte blodnivåer av legemidlet. Dermed bør dosen av pralidoxim reduseres i nærvær av nyreinsuffisiens.

Informasjon til Pasienter:

Pralidoksimklorid autoinjektor skal administreres selv eller buddy av militært personell eller administreres av kvalifiserte sivile beredskapspersonell først etter at følgende hendelser har oppstått:

– individ har kledde sin maske etter erkjenner eksistensen av et kjemisk middel fare i sitt område-noen eller alle av symptomene på nervegass forgiftning sitert nedenfor er til stede: uforklarlig rennende nese tetthet i brystet med pustevansker pekt pupiller i øyet som resulterer i tåkesyn sikling, overdreven svetting kvalme, oppkast og magekramper ufrivillig vannlating og avføring rykninger, rykninger, og svimlende hodepine, tretthet, koma, kramper stans av puste

Nødvendige tiltak må iverksettes for å sikre at personell utstyrt med autoinjektorer forstå deres indikasjoner og bruk, inkludert gjennomgang av symptomer på forgiftning og drift av autoinjektor.

Laboratorietester:

behandling av organofosfatforgiftning bør påbegynnes uten å vente på resultatene av laboratorietester. Målinger av røde blodlegemer, plasmakolinesterase og paranitrofenol i urinen (ved parathioneksponering) kan være nyttig for å bekrefte diagnosen og følge sykdomsforløpet. En reduksjon i konsentrasjonen av kolinesterase i røde blodlegemer til under 50% av normalen er kun sett ved organofosfatesterforgiftning.

Legemiddelinteraksjoner:

når atropin og pralidoksim brukes sammen, kan tegn på atropinisering (rødme, mydriasis, takykardi, tørrhet i munn og nese) oppstå tidligere enn det som kan forventes når atropin brukes alene. Dette gjelder spesielt hvis totaldosen av atropin har vært stor og administrering av pralidoksim har blitt forsinket.2, 3, 4

følgende forholdsregler bør tas i betraktning ved behandling av antikolesterinaseforgiftning, selv om de ikke bærer direkte på bruk av pralidoxime; siden barbiturater forsterkes av antikolinesteraser, bør de brukes med forsiktighet ved behandling av kramper; morfin, teofyllin, aminofyllin, succinylkolin, reser-furu og fenotiazin-type beroligende midler bør unngås hos pasienter med organofosfatforgiftning.

Karsinogenese, Mutagensis, Nedsatt Fertilitet:

Siden Pralidoksimklorid autoinjektor er indisert for kortvarig nødbruk, er det ikke utført undersøkelser av potensialet for karsinogenese, mutagenese eller nedsatt fertilitet av produsenten, eller rapportert i litteraturen.

Graviditet

reproduksjonsstudier På Dyr er ikke utført med pralidoksim. Det er heller ikke kjent om pralidoxim kan forårsake fosterskader når det gis til en gravid kvinne eller kan påvirke reproduksjonskapasiteten. Pralidoxim skal kun gis til en gravid kvinne hvis det er helt nødvendig.

Ammende Mor:

det er ikke kjent om dette legemidlet utskilles i morsmelk hos mennesker. Fordi mange legemidler utskilles i morsmelk, bør forsiktighet utvises når pralidoxim administreres til en ammende kvinne.

Pediatrisk Bruk:

Sikkerhet og effekt hos barn er ikke fastslått.

Bivirkninger

Førti til 60 minutter Etter intramuskulær injeksjon kan det oppstå milde til moderate smerter på injeksjonsstedet.Pralidoxim Kan forårsake tåkesyn, dobbeltsyn og nedsatt innkvartering, svimmelhet, hodepine, døsighet, kvalme, takykardi, økt systolisk og diastolisk blodtrykk, hyperventilering og muskelsvakhet når det gis parenteralt til normale frivillige som ikke har vært utsatt for antikolinesterasegift. Hos pasienter er det svært vanskelig å skille de toksiske effektene produsert av atropin eller organofosfatforbindelsene fra de av legemidlet.

Økninger I SGOT-og / eller sgpt-enzymnivåer ble observert hos 1 av 6 normale frivillige som fikk 1200 mg Pralidoksimklorid intramuskulært, og hos 4 av 6 frivillige som fikk 1800 mg intramuskulært. Nivåene tilbake til normal i ca 2 uker. Forbigående økninger i kreatinfosfokinase ble observert hos alle normale frivillige som fikk legemidlet. En enkelt intramuskulær injeksjon på 330 mg i 1 mL hos kaniner forårsaket myonekrose, betennelse og blødning.

når atropin og pralidoksim brukes sammen, kan tegn på atropinisering oppstå tidligere enn det som kan forventes når atropin brukes alene. Dette gjelder spesielt hvis totaldosen av atropin har vært stor og administrering av pralidoksim har blitt forsinket.2, 3, 4 Spenning og manisk oppførsel umiddelbart etter gjenoppretting av bevissthet er rapportert i flere tilfeller. Imidlertid har lignende oppførsel oppstått i tilfeller av organofosfatforgiftning som ikke ble behandlet med pralidoksim.3, 5, 6

Narkotikamisbruk og Avhengighet

Pralidoksimklorid er ikke utsatt for misbruk og har ikke noe kjent potensial for avhengighet.

Overdosering

Manifestasjoner av Overdosering:

Kun observert hos normale personer: svimmelhet, tåkesyn, dobbeltsyn, hodepine, nedsatt innkvartering, kvalme, svak takykardi. I terapi har det vært vanskelig å skille bivirkninger på grunn av stoffet fra de som skyldes effekten av giftet.

Behandling av Overdosering:

Kunstig åndedrett og annen støttebehandling bør gis etter behov.

Acute Toxicity:

i.v.—man TDLo: 14 mg/kg (toxic effects: CNS) i.v.— rat LD50: 96 mg/kg i.m.—rat LD50: 150 mg/kg oral—mouse LD50: 4100 mg/kg i.p.—mouse LD50: 155 mg/kg i.v.—mouse LD50: 90 mg/kg i.m.—mouse LD50: 180 mg/kg i.v.—rabbit LD50: 95 mg/kg i.m.—guinea pig LD50: 168 mg/kg

Pralidoksimkloriddose og Administrasjon

Eksponering for nervemidler som har antikolinesteraseaktivitet (organofosfattype)

MILDT TILFELLE—hodepine, tåkesyn, milde muskariniske tegn

MODERAT ALVORLIG TILFELLE—overdreven svetting, lakrimasjon, spyttsekresjon, diare, tetthet i brystet

for optimal reaktivering av organofosfat-hemmet kolinesterase, atropin og pralidoxim skal administreres Så Snart Som Mulig Etter Eksponering. Avhengig av alvorlighetsgraden av symptomene, administrer umiddelbart en atropinholdig autoinjektor, etterfulgt av en pralidoksimholdig autoinjektor. Atropin må gis først til effekten blir tydelig, og bare da skal pralidoksim administreres. Hvis nervegift symptomer er fortsatt til stede etter 15 minutter, gjenta injeksjoner. Hvis symptomene fortsatt eksisterer etter ytterligere 15 minutter, gjenta injeksjoner for tredje gang. Hvis etter det tredje settet med injeksjoner, forblir symptomene, ikke gi mer motgift, men søk medisinsk hjelp.

Bruksanvisning:

når, som beskrevet ovenfor, autoinjektor bruk er indikert, fortsett som følger:

Svært ALVORLIG Tilfelle — Cyanose innledende tiltak bør omfatte fjerning av sekresjoner, vedlikehold av en patentluftvei og om nødvendig kunstig ventilasjon. Atropin bør ikke brukes før cyanose er overvunnet siden atropin produserer ventrikulære fibrillasjoner i nærvær av hypoksi. Morfin, teofyllin, aminofyllin eller succincylcholin er kontraindisert. Tranquilizers av reserpin eller fenotiazin typen skal unngås.

«Pralidoxim er mest effektivt hvis det administreres umiddelbart etter forgiftning. Vanligvis er lite oppnådd hvis stoffet er gitt mer enn 36 timer etter avslutning av eksponering. Når giften er inntatt, kan eksponeringen imidlertid fortsette i noen tid på grunn av langsom absorpsjon fra nedre tarm, og fatale tilbakefall er rapportert etter innledende forbedring. Fortsatt administrasjon i flere dager kan være nyttig hos slike pasienter. Nøye tilsyn med pasienten er indikert i minst 48 til 72 timer. Hvis hudeksponering har oppstått, bør klærne fjernes og håret og huden vaskes grundig med natriumbikarbonat eller alkohol så snart som mulig. Diazepam kan gis med forsiktighet dersom kramper ikke kontrolleres av atropin.»7

VIKTIG: LEGER OG/ELLER ANNET MEDISINSK PERSONELL SOM HJELPER EVAKUERTE OFRE FOR NERVEMIDLER, BØR UNNGÅ Å UTSETTE SEG FOR FORURENSNING av OFRENES KLÆR.

Hvordan Leveres Pralidoksimklorid

Pralidoksimklorid leveres i vandig oppløsning ferdigfylt i autoinjektoren (600 mg, 2 mL) for militær bruk og for bruk av kvalifiserte sivile beredskapspersonell. Autoinjektorer leveres gjennom Direktoratet For Medisinsk Materiell, Forsvarsforsyningssenter Philadelphia eller andre analoge lokale, statlige eller føderale byråer.

når aktivert, utleverer hver autoinjektor 600 mg Pralidoksimklorid i 2 mL av en steril oppløsning inneholdende 20 mg/mL benzylalkohol, 11,26 mg/mL glycin I Vann TIL Injeksjonsvæsker, USP. PH justeres med saltsyre. PH er 2.0-3.0 produktet er pyrogen gratis.

Oppbevares ved 25°C (77°F); Utflukter tillatt til 15-30°C (59-86°F).
Hold fra frysing.

Meridian Medical Technologies, Inc.
Columbia, MD 21046
Et Pfizer Selskap

00001976
08/16

Trykt I Usa

1. Landauer, W.: Kolinomimetiske tetrogener. V. effekten av oksim og relaterte kolinesterase reaktiverere, Teratologi 15:33 (Feb.) 1977.I Tillegg til Dette har Vi Også En rekke andre kilder. Laeg.123:501, 1961.
2. Namba, T., Nolte, C. T., Jackrel, Jr., Og Grob, D.: Forgiftning på grunn av organofosfatinsekticider. Akutte og kroniske manifestasjoner, Amer. J. Med. 50: 475 (Apr.) 1971.
3. Arena, J. M.: Forgiftning. Toksikologi. Symptom. Behandlinger, red. 4, Springfield, Ill., Charles C. Thomas, 1979, s. 133.
4. Brachfeld, J., Og Zavon, M. R.: Organisk fosfat (Fosdrin®) forgiftning. Rapport av saken og resultatene av behandling med 2-PAM, Arch. Miljø. Helse 11: 859,1965.
5. Hayes, Wj, Jr.: Toksikologi Av Plantevernmidler, Baltimore, Williams & Wilkins Company, 1975, s. 416.
6. Ama Institutt For Narkotika: AMA Narkotika Evalueringer, red. 4, Chicago, Amerikansk Medisinsk Forening, 1980, s. 1455.

Hovedskjermpanel – Pralidoksimkloridinjeksjon, 300 mg Etikett

NDC 11704-107-01

Pralidoksimkloridinjeksjon

Til BRUK KUN VED NERVEGASSFORGIFTNING

Steril oppløsning kun til intramuskulær bruk

300 mg/mL (2 mL)

1 FJERN GRÅ SIKKERHETSHETTE

p>

2 plasser den svarte enden på ytre lår Og Trykk Hardt Til Injeksjonsfunksjonene

3 hold fast på Plass i ti sekunder

hver beholder dispenserer 600 mg pralidoksimklorid når den er aktivert.

inneholder også 20 mg/mL benzylalkohol og 11.26 mg/mL glycin i

Vann TIL Injeksjonsvæsker, USP. PH justeres med saltsyre.

Kun Rx

Butikk ved 25°C (77°F); utflukter tillatt til 15-30°C (59-86°F).

Hold fra frysing.

MERIDIAN MEDICAL TECHNOLIGIESTM

Columbia, MD 21046, USA

A subsidiary of King Pharmaceuticals®, Inc

NDC 11704-251-01

NSN 6505-01-125-3248

Medisinsk Ansvarsfraskrivelse