goserelin acetate implant: a depot luteinizing hormone – releasing hormone analog for advanced próstate cancer

Goserelin acetate implant é uma formulação recém-aprovada de um agonista da hormona libertadora de hormona luteinizante (LHRH) indicado para a paliação do cancro avançado da próstata. Os superagonistas da LHRH suprimem a libertação de gonadotropina da glândula pituitária, causando uma baixa regulação dos receptores. A forma de dosagem de libertação prolongada contém acetato de goserelina disperso numa matriz de copolímero biodegradável e foi concebida para libertar o fármaco activo durante 28 dias. Estudos farmacocinéticos demonstraram que, apesar da libertação de goserelin da matriz por encomenda não zero, o implante de acetato de goserelin mantém as concentrações séricas de testosterona no intervalo normalmente encontrado em homens castrados (menos de 2 nmol/L) ao longo do intervalo posológico recomendado de 28 dias. Foram demonstradas taxas de resposta semelhantes às da orquiectomia e administração de estrogénios. A terapêutica combinada com dietilestilbestrol ou flutamida produziu resultados favoráveis, embora a principal vantagem pareça ser a redução da erupção tumoral observada durante a primeira semana da terapêutica com agonista da LHRH, em vez de um aumento na taxa de resposta ou sobrevivência. Os efeitos adversos são semelhantes a outros agonistas da LHRH e incluem erupção tumoral durante a primeira semana de tratamento, diminuição da libido, diminuição da potência eréctil, afrontamentos e ginecomastia. Em combinação com flutamida, efeitos adversos adicionais incluem diarreia, náuseas, vómitos e aminotransferases hepáticas elevadas, todos os quais podem ser atribuídos à administração de flutamida. As reacções locais são mínimas; no entanto, alguns doentes necessitam de um anestésico local antes da injecção de implante de acetato de goserelin. A dose recomendada é de 3, 6 mg, administrada por via subcutânea na parede abdominal superior, a cada 28 dias. O custo médio por grosso é de aproximadamente + 320 por mês. Recomenda-se a adição de formulários.

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