Catinonele sintetice („săruri de baie”)
Catinonele derivate din planta khat (Catha edulis) au fost folosite recreațional de secole. Mestecarea frunzelor și a crenguțelor plantei produce efecte euforice asemănătoare amfetaminei. În 2006, existau 10 milioane de utilizatori khat în întreaga lume. Lista catinonelor sintetice este lungă: butilonă, dimetilcatinonă, etcatinonă, etilonă, 3 – și 4 – flourometcatinonă, mefedronă, metedronă, methlendioxipirovaleronă (MDPV), metilonă și pirovaleronă, printre altele. Bupropionul este singurul derivat de catinonă care are o indicație medicală în SUA și Europa. Prima catinonă sintetică, metcatinona, a fost produsă în 1928. Metcatinona a fost folosită anterior în Rusia ca antidepresiv, cunoscut și sub numele de „pisică” și „Jeff” atunci când este utilizat recreațional. Convenția Națiunilor Unite a enumerat catinonele ca substanță din lista 1 în 1988, iar Statele Unite au făcut acest lucru în 1993. Mefedrona, un alt tip de catinonă sintetică, a venit din Europa în SUA în 2009. U. S. centrele de control al otrăvurilor au primit de 12 ori mai multe apeluri care implică expunerea la „sare de baie” în primele șase luni ale anului 2011 decât în tot anul 2010. Numărul convulsiilor din catinone sintetice a crescut de la 14 în 2009 la 290 în 2010. În septembrie 2011, DEA a programat trei catinone sintetice ca schema unu (mefedronă, metilonă și MDPV). Producătorii vând medicamentele ca săruri de baie, alimente vegetale, insecticide, aditivi pentru hrana puilor sau substanțe chimice de cercetare cu nume precum energie și miau. De asemenea, le etichetează ca „nu sunt destinate consumului uman” pentru a evita reglementarea legală și urmărirea penală. Catinonele sintetice pot fi găsite pe internet, în magazinele de fum și în benzinării. Decese Multiple legate de expunerea la săruri de baie au fost raportate la nivel internațional și în literatura medicală, ridicând îngrijorări pe măsură ce medicamentul devine mai popular în catinonele sintetice din SUA sunt de obicei vândute sub formă de pulbere albă sau maro, dar sunt disponibile și capsule și tablete.
metoda de ingestie variază, dar catinonele sintetice sunt cel mai frecvent inhalate sau ingerate nazal. Administrarea rectală (cunoscută sub numele de „bombardarea pradă” sau „keystering”), administrarea gingivală, inhalarea și injecția intramusculară sau intravenoasă au fost raportate. „Bombardarea” este împachetarea pulberii în hârtie de țigară și înghițirea ei. „Keying” este scufundarea unei chei în pulbere și inhalarea ei. Catinonele sintetice sunt în mare parte excretate prin urină și pot fi măsurate prin cromatografie gazoasă sau lichidă-spectrometrie de masă în sânge, urină și conținutul stomacului. Ele pot fi, de asemenea, analizate în păr.
există date limitate privind farmacocinetica și farmacodinamica catinonelor sintetice. Stimulantul catinon din planta khat a fost manipulat cu substituții biochimice creând o nouă clasă de medicamente cu potență variabilă. Aceste catinone sintetice sunt beta ketofenetilamine, care sunt similare structural cu amfetaminele. Cu toate acestea, derivații de catinonă tind să fie mai hidrofili, ceea ce le scade capacitatea de a traversa bariera hemato-encefalică. S-a demonstrat că inhibă recaptarea dopaminei, serotoninei și norepinefrinei. Pe baza modelelor animale, derivații de amfetamină cresc concentrațiile sinaptice ale aminelor biogene (norepinefrină, dopamină și serotonină) prin două mecanisme primare. Primul este prin inhibarea transportorilor de absorbție a monoaminei. Al doilea este prin provocarea eliberării neurotransmițătorilor din depozitele intracelulare prin schimbarea pH-ului vezicular sau inhibarea receptorului de transport vezicular de monoamină (VMAT2). Mecanismul diferitelor catinone sintetice variază. Metilona acționează mai puțin asupra receptorilor VMAT2 în comparație cu alți derivați de amfetamină. Este un inhibitor competitiv al recaptării norepinefrinei, dar un inhibitor necompetitiv al receptorilor de dopamină și serotonină. Mefedrona determină o creștere mai mare a concentrației dopaminei cerebrale și s-a observat că are o revenire mai rapidă la nivelul inițial al neurotransmițătorilor comparativ cu MDMA. Pirovalerona inhibă recaptarea norepinefrinei și dopaminei, dar are un efect redus asupra absorbției serotoninei.
simptomele raportate de utilizatori includ euforie, vigilență, energie, vorbire, excitare sexuală crescută și constrângerea de a re-doza frecvent. Unele rapoarte de caz descriu un comportament extrem de agresiv și psihotic cu forță fizică crescută, așa cum este descris uneori în intoxicația PCP. Efectele clinice ale intoxicației cu catinonă sintetică sunt în concordanță cu toxicitatea simpatomimetică și includ hipertensiune arterială, tahicardie, hipertermie, deshidratare și agitație psihomotorie. Pacienții pot raporta, de asemenea, palpitații, dureri de cap, dureri în piept, trismus, bruxism, tremor, insomnie și paranoia. Deși multe pot fi extrase din asemănările structurale și chimice dintre catinonele sintetice și amfetamine, sunt necesare studii continue pentru a înțelege proprietățile particulare, inclusiv efectele pe termen lung ale catinonelor sintetice.
în prezent, screening-ul de rutină al medicamentelor pentru amfetamine nu este capabil să detecteze catinonele sintetice, deși pot provoca ecrane fals pozitive de metamfetamină. Cu toate acestea, atât kiturile de testare GC-MS, cât și LC-MS sunt disponibile comercial pentru unele catinone sintetice, inclusiv mefedrona, MDPV și metilona. Catinonele sintetice sunt în mare parte excretate prin urină, dar pot fi măsurate în sânge, păr, urină și conținutul stomacului.
tratamentul de susținere este pilonul principal al tratamentului bazat pe tratamentul altor afecțiuni simpatomimetice. Sedarea agresivă cu benzodiazepine este indicată pentru agitație, convulsii, tahicardie și hipertensiune arterială. Hipertensiunea arterială extremă care persistă în ciuda benzodiazepinelor poate fi tratată cu vasodilatatoare titrabile. Beta-blocantele trebuie evitate datorită potențialului de a provoca stimulare alfa-adrenergică fără opoziție,agravând hipertensiunea. Hipertermia semnificativă poate necesita răcire pasivă sau activă. Toți pacienții simptomatici moderat până la sever trebuie să aibă o electrocardiogramă (ECG), să fie plasați pe un monitor cardiac și să primească verificări de temperatură în serie. Trebuie luate în considerare studii de laborator care includ electroliți, teste ale funcției renale și hepatice, markeri cardiaci și creatinkinază, la fel ca și testarea pentru coingestanți sau adulteranți. În general, pacienții asimptomatici care nu au alte simptome suspecte sau simptome psihiatrice pot fi externați. Într-o serie de cazuri de 35 de pacienți care s-au prezentat la ED după utilizarea sărurilor de baie, 26% au fost internați într-o unitate de terapie intensivă.