rektal administrering av läkemedel
många läkemedel som annars godkänts för oral och / eller intravenös användning har administrerats rektalt, både hos vuxna och barn. Motiveringen för att använda rektalvägen varierar. Rektal administrering möjliggör undvikande av orogastrisk väg vid behov eller undvikande av intravenös väg när åtkomst är ett problem eller när parenterala doseringsformer inte är tillgängliga. Den rektala vägen möjliggör en högre lokal koncentration av läkemedel i situationer där begränsad systemisk absorption önskas. Administration via denna rutt kan ge ett billigare alternativ till en betydligt dyrare parenteral produkt och kan erbjuda ett alternativ när en parenteral produkt inte är tillgänglig. Även om det allmänt är väl accepterat bland patienter och deras familjer121,kan 122 kliniker behöva övervinna resistens mot rektal administrering från patienter och familjer på grund av personliga uppfattningar.
interpatientvariation kring rektal administrering är en nyckelfaktor för kliniker att överväga. Läkemedelsabsorptionen kan påskyndas eller fördröjas. Hastigheten för rektal transmukosabsorption påverkas av olika faktorer. För det första varierar formuleringen av själva produkten, vilket medför skillnader i tiden för flytning med suppositorier, volymen administrerad vätska och koncentrationen av läkemedlet. Längden på den rektala katetern hjälper till att bestämma absorptionsstället. Läkemedel som administreras högt i ändtarmen, som dräneras av de överlägsna rektala venerna, transporteras vanligtvis till levern via portalvenen, vilket är föremål för första passage levermetabolism. Läkemedel som administreras lågt i ändtarmen levereras i venös cirkulation av de sämre och mellersta rektala venerna innan de passerar genom levern. Närvaro av avföring i rektum och rektalt pH kan förändra läkemedelsabsorptionen. Rektalt pH påverkar absorptionen genom jonisering av varierande mängder läkemedel. Den rektala slemhinnan hos barn har vanligtvis ett mer alkaliskt pH.123 Nonioniserade läkemedel har större lipidlöslighet, vilket orsakar förbättrad absorption över biologiska membran. Den rektala retentionen av det administrerade läkemedlet påverkar också absorptionen.124
rektalvägen har vanligen studerats med användning av rektal diazepamgel (Diastat). Denna kommersiellt tillgängliga produkt används för långvariga eller repetitiva anfall hos barn och har godkännande av FDA för hemmaadministration av en utbildad icke-professionell vårdgivare. Kliniska prövningar och data efter marknadsföring har rapporterat en låg frekvens av allvarliga respiratoriska biverkningar, 125 ett stort problem för många kliniker kring hemmabruk; emellertid har fall rapporterats hos kroniska, högdosanvändare av fluktuerande effekter av rektal diazepam, inklusive återkomst av anfallsaktivitet.126 denna produkt kan erbjuda ett alternativ till andra orala och intravenösa bensodiazepinalternativ som finns i en kritisk vårdinställning, särskilt i framväxande situationer om åtkomst inte lätt kan uppnås. Den kontrollerade miljön hos en kritisk vårdenhet kan lätt känna igen negativa effekter i motsats till hemadministration.
kliniskt har framgångsrik rektal administrering av läkemedel hos barn huvudsakligen behandlat antikonvulsiva medel såsom diazepam, lorazepam och oxkarbazepin för status epileptikus127; lugnande medel såsom diazepam, midazolam och ketamin i varierande användningar124, 128; lokal behandling för irritabel tarmsjukdom med mesalamin129-131; vankomycin för pseudomembranös kolit132; antibakteriella medel såsom erytromycin133; antiemetika 134; kardiovaskulära medel såsom nifedipin och metoprolol135-138; och analgetika, specifikt acetaminophen, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och tramadol, för temperaturreduktion och postoperativ smärtkontroll.121,122,139,140 även om American Academy of Pediatrics avskräcker rektal användning av acetaminophen utan samråd med en vårdgivare,141 det har använts och studerats i stor utsträckning.139,140,142,143 dessutom har rektalt administrerade icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, opioidanalgetika, antiseizurmedicin, antiemetika, antikolinerga läkemedel, antidepressiva medel, psykostimulanter och antibiotika använts med framgång i hospice och palliativ vårdinställningar.144
i en pediatrisk kritisk vårdmiljö kan rektal administrering av läkemedel vara mest fördelaktig när intravenösa åtkomstproblem är närvarande, antingen på grund av oförmåga att upprätthålla eller uppnå intravenös åtkomst eller i situationer när placering av en intravenös linje annars inte är nödvändig. Rektal administrering hos barn är relativt smärtfri och jämförbar med rektal temperaturövervakning, en vanlig praxis. Praktiska överväganden för förskrivare inkluderar kunskap om tillgängliga doseringsformer för rektal användning, antingen kommersiella eller de som godkänts för orogastrisk användning, interpatientvariabilitet i absorption, varierande mängder omätbart läkemedel som utvisas av patienten, vilket förändrar doseringen och sociala överväganden inklusive patient-och/eller familjeuppfattningar av rektala läkemedel, särskilt hos äldre barn och ungdomar.