aktivering av fosforylaskinas kräver fosforylering av kazakiska-subenheten genom proteinkinas A och bindning av Ca2+ till kazakiska-subenheten.
enzymet regleras av två processer: genom reversibel fosforylering och genom allosterisk reglering.
i det förra spelar proteinkinas A (PKA) en avgörande roll. Detta överför en fosfatgrupp till en subenhet av det initialt svagt aktiva fosforylaskinaset till en subenhet av SAC. Som ett resultat ökar aktivitetsnivån för kinaset. PKA själv aktiveras från en inaktiv form av en andra budbärare, läger. En orsak till cAMP-frisättning är närvaron av hormoner som adrenalin och glukagon.
fosforylaskinaset kan emellertid också aktiveras till en delvis aktiv form med en ökad Ca2 + – nivå. Kalciumsensorn är kalmodulin,vilket motsvarar enzymets subenhet av enzymet.
om både fosforylaskin-subenheten av fosforylaskinas är närvarande i en fosforylerad form och kalmodulin har bundit kalciumjoner i Kazaki-subenheten, är enzymet fullt aktivt.