goserelinacetatimplantat: en depå luteiniserande hormonfrisättande hormonanalog för avancerad prostatacancer

goserelinacetatimplantat är en nyligen godkänd depåformulering av en luteiniserande hormonfrisättande hormon (LHRH) agonist indikerad för palliering av avancerad prostatacancer. LHRH-superagonister undertrycker gonadotropinfrisättning från hypofysen genom att orsaka nedreglering av receptorer. Doseringsformen med fördröjd frisättning innehåller goserelinacetat dispergerat i en biologiskt nedbrytbar sampolymermatris och är utformad för att frigöra aktivt läkemedel under 28 dagar. Farmakokinetiska studier har visat att, trots icke-nollordningsfrisättning av goserelin från matrisen, upprätthåller goserelinacetatimplantat serumkoncentrationer av testosteron i det intervall som normalt finns hos kastrerade män (mindre än 2 nmol/L) under det rekommenderade 28-dagars doseringsintervallet. Svarsfrekvenser som liknar dem för orchiektomi och östrogenadministration har visats. Kombinationsterapi med antingen dietylstilbestrol eller Flutamid har gett gynnsamma resultat, även om den största fördelen verkar vara en minskning av tumörflare som ses under den första veckan av LHRH-agonistbehandling snarare än en ökning av svarsfrekvens eller överlevnad. Biverkningar liknar andra LHRH-agonister och inkluderar tumörflare under den första behandlingsveckan, minskad libido, minskad erektil styrka, värmevallningar och gynekomasti. I kombination med Flutamid inkluderar ytterligare biverkningar diarre, illamående, kräkningar och förhöjda leveraminotransferaser, som alla kan hänföras till administrering av Flutamid. Lokala reaktioner är minimala; vissa patienter behöver dock lokalbedövning innan goserelinacetatimplantatinjektion. Den rekommenderade dosen är 3, 6 mg administrerat subkutant i övre bukväggen var 28: e dag. Den genomsnittliga grossistkostnaden är cirka + 320 per månad. Formulärtillägg rekommenderas.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.