Pralidoximklorid

doseringsform: injektion

medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 22 maj 2020.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

FOR USE IN NERVE AGENT POISONING ONLY

A Sterile Solution For Intramuscular Use Only

Rx Only

Pralidoxime Chloride Description

Pralidoxime Chloride Injection (auto-injector) provides Pralidoxime Chloride in a sterile solution for intramuscular injection.

varje förfylld autoinjektor ger en dos av motgift, Pralidoximklorid i en fristående enhet, speciellt utformad för automatisk själv – eller kompisadministration av militär personal. Pralidoxim i autoinjektorn kan också administreras av kvalificerade civila akutmottagare som har haft adekvat utbildning i erkännande på plats och behandling av nervmedelsförgiftning vid oavsiktlig frisättning av nervmedel. Den rekommenderade proceduren (se dosering och administrering) är att injicera innehållet i autoinjektorn i musklerna i ett yttre lår.

efter att en autoinjektor har aktiverats ska den tomma behållaren kasseras på rätt sätt (se dosering och administrering), den kan inte fyllas på igen och den utskjutande nålen kan inte dras tillbaka.

När den aktiveras avger varje autoinjektor 600 mg Pralidoximklorid i 2 mL av en steril lösning innehållande 20 mg/mL bensylalkohol, 11, 26 mg/mL glycin i vatten för injektion, USP. PH justeras med saltsyra. PH-intervallet är 2,0-3,0. Produkten är pyrogenfri.

Pralidoximklorid är en kolinesterasreaktivator.

kemiskt namn: 2-formyl-1 metylpyridiniumkloridoxim (pyridin-2-aldoximmetoklorid). Även kallad 2-PAM-klorid.

strukturformel:

Pralidoximklorid förekommer som ett luktfritt, vitt, icke-hygroskopiskt kristallint pulver som är lösligt i vatten i en utsträckning av 1 g på mindre än 1 mL. Stabil i luft smälter den mellan 215 C och 225 C, med sönderdelning.

läkemedlets specifika aktivitet ligger i 2-formyl-1 metylpyridiniumjonen och är oberoende av det specifika saltet som används. Kloriden föredras på grund av fysiologisk kompatibilitet, utmärkt vattenlöslighet vid alla temperaturer och hög potens per gram på grund av dess låga (173) molekylvikt.

Pralidoximklorid-klinisk farmakologi

Pralidoximklorid är en kolinesterasreaktivator.

pralidoxims huvudsakliga verkan är att återaktivera kolinesteras (huvudsakligen utanför centrala nervsystemet) som har inaktiverats genom fosforylering på grund av en organofosfatbekämpningsmedel eller relaterad förening. Förstörelsen av ackumulerad acetylkolin kan sedan fortsätta och neuromuskulära korsningar fungerar igen normalt. Pralidoxim saktar också processen med” åldrande ” av fosforylerat kolinesteras till en icke-reaktiverbar form och avgiftar vissa organofosfater genom direkt kemisk reaktion. Läkemedlet har sin mest kritiska effekt för att lindra förlamning av andningsmusklerna. Eftersom pralidoxim är mindre effektivt för att lindra depression i andningscentret krävs alltid atropin samtidigt för att blockera effekten av ackumulerad acetylkolin på denna plats. Pralidoxim lindrar muskariniska tecken och symtom, salivation, bronkospasm etc., men denna åtgärd är relativt obetydlig eftersom atropin är tillräcklig för detta ändamål.

Pralidoxim distribueras genom det extracellulära vattnet, det är inte bundet till plasmaprotein. Läkemedlet utsöndras snabbt i urinen delvis oförändrat och delvis som en metabolit som produceras av levern. Följaktligen är pralidoxim relativt kortverkande och upprepade doser kan behövas, särskilt där det finns några tecken på fortsatt absorption av giftet.

den minsta terapeutiska koncentrationen av pralidoxim i plasma är 4 kg/mL, denna nivå uppnås på cirka 16 minuter efter en enda injektion av 600 mg Pralidoximklorid. Den uppenbara halveringstiden för Pralidoximklorid är 74-77 minuter.

det har rapporterats att den kompletterande användningen av oximkolinesterasreaktivatorer (såsom pralidoxim) minskar förekomsten och svårighetsgraden av utvecklingsfel hos kycklingembryon utsatta för sådana kända teratogener som paration, bidrin, karbachol och neostigmin. Denna skyddande effekt av oximerna visade sig vara dosrelaterad.

indikationer och användning för Pralidoximklorid

denna autoinjektor för Pralidoximklorid är specifikt indicerad för intramuskulär användning som ett tillägg till atropin vid behandling av förgiftning av nervmedel med antikolinesterasaktivitet.

kontraindikationer

Pralidoximklorid autoinjektor är kontraindicerad hos patienter som är överkänsliga mot någon komponent i produkten.

varningar

Pralidoxim är inte effektivt vid behandling av förgiftning på grund av fosfor, oorganiska fosfater eller organofosfater som inte har antikolinesterasaktivitet.

försiktighetsåtgärder

allmänt:

Pralidoxim har tolererats mycket väl i de flesta fall, men man måste komma ihåg att det desperata tillståndet hos den organofosfatförgiftade patienten i allmänhet kommer att maskera sådana mindre tecken och symtom som har noterats hos normala personer.

eftersom pralidoxim utsöndras i urinen, kommer en minskning av njurfunktionen att resultera i ökade blodnivåer av läkemedlet. Således bör dosen av pralidoxim minskas i närvaro av njurinsufficiens.

information för patienter:

Pralidoximklorid-autoinjektorn ska administreras själv eller kompis av militär personal eller administreras av kvalificerade civila akutmottagare först efter att följande händelser har inträffat:

– individen har donned sin mask efter att ha erkänt förekomsten av ett kemiskt agens fara i sitt område-några eller alla symtom på nervmedelförgiftning som nämns nedan är närvarande: oförklarlig rinnande näsa täthet i bröstet med andningssvårigheter pekade pupiller i ögat vilket resulterar i dimsyn dreglande, överdriven svettning illamående, kräkningar och magkramper ofrivillig urinering och avföring ryckningar, ryckningar, och svindlande huvudvärk, dåsighet, koma, kramper andningsstopp

lämpliga åtgärder måste vidtas för att försäkra att personal utrustade med autoinjektorer förstår deras indikationer och användning inklusive granskning av symtom på förgiftning och drift av autoinjektorn.

laboratorietester:

behandling av organofosfatförgiftning bör inledas utan att vänta på resultaten från laboratorietester. Röda blodkroppar, plasmakolinesteras och urinparanitrofenolmätningar (vid parationsexponering) kan vara till hjälp för att bekräfta diagnosen och följa sjukdomsförloppet. En minskning av kolinesteraskoncentrationen av röda blodkroppar till under 50% av det normala har endast setts vid organofosfatesterförgiftning.

läkemedelsinteraktioner:

När atropin och pralidoxim används tillsammans kan tecken på atropinisering (rodnad, mydriasis, takykardi, torrhet i mun och näsa) förekomma tidigare än vad som kan förväntas när atropin används ensamt. Detta gäller särskilt om den totala dosen atropin har varit stor och administreringen av pralidoxim har försenats.2, 3, 4

följande försiktighetsåtgärder bör beaktas vid behandling av antikolesterinasförgiftning, även om de inte bär direkt på användningen av pralidoxim; eftersom barbiturater potentieras av antikolinesteraserna, bör de användas försiktigt vid behandling av kramper; morfin, teofyllin, aminofyllin, succinylkolin, reser-tall och fenotiazin-lugnande medel bör undvikas hos patienter med organofosfatförgiftning.

karcinogenes, Mutagensis, nedsatt fertilitet:

eftersom autoinjektorn Pralidoximklorid endast är indicerad för kortvarig nödanvändning har inga undersökningar av dess potential för karcinogenes, mutagenes eller nedsatt fertilitet utförts av tillverkaren eller rapporterats i litteraturen.

graviditet

reproduktionsstudier på djur har inte utförts med pralidoxim. Det är inte heller känt om pralidoxim kan orsaka fosterskador vid administrering till en gravid kvinna eller kan påverka reproduktionskapaciteten. Pralidoxime ska endast ges till en gravid kvinna om det är klart nödvändigt.

ammande mamma:

det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk. Eftersom många läkemedel utsöndras i bröstmjölk, bör försiktighet iakttas när pralidoxim administreras till en ammande kvinna.

pediatrisk användning:

säkerhet och effektivitet hos barn har inte fastställts.

biverkningar

fyrtio till 60 minuter efter intramuskulär injektion kan mild till måttlig smärta uppträda på injektionsstället.

Pralidoxim kan orsaka suddig syn, diplopi och nedsatt boende, yrsel, huvudvärk, sömnighet, illamående, takykardi, ökat systoliskt och diastoliskt blodtryck, hyperventilation och muskelsvaghet när det ges parenteralt till normala volontärer som inte har utsatts för antikolinesterasgift. Hos patienter är det mycket svårt att skilja de toxiska effekterna som produceras av atropin eller organofosfatföreningarna från läkemedlets.

förhöjningar av SGOT-och / eller SGPT-enzymnivåer observerades hos 1 av 6 normala frivilliga som fick 1200 mg Pralidoximklorid intramuskulärt och hos 4 av 6 frivilliga som fick 1800 mg intramuskulärt. Nivåerna återvände till normala på cirka 2 veckor. Övergående förhöjningar av kreatinfosfokinas observerades hos alla normala frivilliga som fick läkemedlet. En enda intramuskulär injektion av 330 mg i 1 mL hos kaniner orsakade myonekros, inflammation och blödning.

När atropin och pralidoxim används tillsammans kan tecken på atropinisering inträffa tidigare än vad som kan förväntas när atropin används ensamt. Detta gäller särskilt om den totala dosen atropin har varit stor och administreringen av pralidoxim har försenats.2, 3, 4 spänning och maniskt beteende omedelbart efter återhämtning av medvetandet har rapporterats i flera fall. Emellertid har liknande beteende inträffat i fall av organofosfatförgiftning som inte behandlades med pralidoxim.3, 5, 6

drogmissbruk och beroende

Pralidoximklorid är inte föremål för missbruk och har ingen känd potential för beroende.

överdosering

manifestationer av överdosering:

observerad endast hos normala personer: yrsel, suddig syn, diplopi, huvudvärk, nedsatt boende, illamående, lätt takykardi. I terapi har det varit svårt att skilja biverkningar på grund av läkemedlet från de på grund av giftets effekter.

behandling av överdosering:

konstgjord andning och annan stödjande behandling ska administreras vid behov.

Acute Toxicity:

i.v.—man TDLo: 14 mg/kg (toxic effects: CNS) i.v.— rat LD50: 96 mg/kg i.m.—rat LD50: 150 mg/kg oral—mouse LD50: 4100 mg/kg i.p.—mouse LD50: 155 mg/kg i.v.—mouse LD50: 90 mg/kg i.m.—mouse LD50: 180 mg/kg i.v.—rabbit LD50: 95 mg/kg i.m.—guinea pig LD50: 168 mg/kg

Pralidoximklorid dosering och administrering

exponering för nervmedel som har antikolinesterasaktivitet (organofosfattyp)

milt fall—huvudvärk, suddig syn, milda muskariniska tecken

måttligt svårt fall—överdriven svettning, lacrimation, salivation, diarre, täthet i bröstet

För optimal reaktivering av organofosfathämmade kolinesteras, atropin och andra pralidoxim ska administreras så snart som möjligt efter exponering. Beroende på svårighetsgraden av symtom, administrera omedelbart en atropininnehållande autoinjektor, följt av en pralidoximinnehållande autoinjektor. Atropin måste ges först tills dess effekter blir uppenbara och först då ska pralidoxim administreras. Om nervmedelssymtom fortfarande finns efter 15 minuter, upprepa injektionerna. Om symtomen fortfarande finns efter ytterligare 15 minuter, upprepa injektionerna en tredje gång. Om efter den tredje uppsättningen injektioner kvarstår symtomen, ge inte några fler motgift men sök medicinsk hjälp.

anvisningar för användning:

När användning av autoinjektor anges ovan, gör så här:

mycket allvarligt fall — cyanos, andningsförlägenhet, koma

initiala åtgärder bör omfatta avlägsnande av sekret, underhåll av en patentluftväg och vid behov artificiell ventilation. Atropin ska inte användas förrän cyanos har övervunnits eftersom atropin producerar ventrikulära fibrillationer i närvaro av hypoxi. Morfin, teofyllin, aminofyllin eller succincylkolin är kontraindicerade. Lugnande medel av reserpin eller fenotiazintyp ska undvikas.

”Pralidoxim är mest effektivt om det administreras omedelbart efter förgiftning. I allmänhet uppnås lite om läkemedlet ges mer än 36 timmar efter avslutad exponering. När giftet har intagits kan exponeringen dock fortsätta under en tid på grund av långsam absorption från nedre tarmen, och dödliga återfall har rapporterats efter initial förbättring. Fortsatt administrering i flera dagar kan vara användbar hos sådana patienter. Noggrann övervakning av patienten indikeras i minst 48 till 72 timmar. Om hudexponering har inträffat bör kläder tas bort och håret och huden tvättas noggrant med natriumbikarbonat eller alkohol så snart som möjligt. Diazepam kan ges försiktigt om kramper inte kontrolleras av atropin.”7

viktigt: läkare och / eller annan medicinsk personal som hjälper evakuerade offer för nervmedel bör undvika att utsätta sig för kontaminering av offrens kläder.

hur levereras Pralidoximklorid

Pralidoximklorid levereras i vattenlösning förfylld i autoinjektorn (600 mg, 2 mL) för militär användning och för användning av kvalificerade civila räddningspersonal. Auto-injektorer levereras via direktoratet för medicinsk Materiel, Defense Supply Center Philadelphia eller annan analog lokal, statlig eller federal byrå.

När den aktiveras avger varje autoinjektor 600 mg Pralidoximklorid i 2 mL av en steril lösning innehållande 20 mg/mL bensylalkohol, 11, 26 mg/mL glycin i vatten för injektion, USP. PH justeras med saltsyra. PH är 2,0-3,0 produkten är pyrogenfri.

Förvara vid 25 CCB (77 FCB); utflykter tillåtna till 15-30 CCB (59-86 FCB).
håll från frysning.

Meridian Medical Technologies, Inc.
Columbia, MD 21046
ett Pfizer-företag

00001976
08/16

tryckt i USA

1. Landauer, W.: kolinomimetiska tetrogener. V. effekten av oximer och relaterade kolinesterasreaktivatorer, teratologi 15:33 (Feb.) 1977.Moller, K. O., Jenson-Holm, J. och Lausen, H. H.: Ugeskr. Laeg.123:501, 1961.
2. Namba, T., Nolte, C. T., Jackrel, Jr.och Grob, D.: förgiftning på grund av organofosfatinsekticider. Akuta och kroniska manifestationer, Amer. J. Med. 50: 475 (April.) 1971.
3. Arena, J. M.: förgiftning. Toxikologi. Symptom. Behandlingar, ed. 4, Springfield, Sjuk., Charles C. Thomas, 1979, s. 133.
4. Brachfeld, J. och Zavon, M. R.: organisk fosfat (Phosdrin VIII) berusning. Rapport om fall och resultaten av behandling med 2-PAM, båge. Miljö. Hälsa 11: 859,1965.
5. Hayes, WJ, Jr.: toxikologi av bekämpningsmedel, Baltimore, Williams & Wilkins Company, 1975, s. 416.
6. Ama Institutionen för läkemedel: Ama Drug utvärderingar, Red. 4, Chicago, American Medical Association, 1980, s. 1455.

Huvuddisplaypanel – Pralidoximkloridinjektion, 300 mg etikett

NDC 11704-107-01

PRALIDOXIMKLORIDINJEKTION

endast för användning vid NERVFÖRGIFTNING

steril lösning endast för intramuskulär användning

300 mg/mL (2 mL)

1 Ta bort grå skyddslock

2 Placera den svarta änden på ytterlåret och tryck hårt tills Injektorfunktioner

3 Håll fast på plats i tio sekunder

varje behållare avger 600 mg pralidoximklorid när den aktiveras.

innehåller också 20 mg/mL bensylalkohol och 11.26 mg/mL glycin i

vatten för injektion, USP. PH justeras med saltsyra.

endast Rx

Förvara vid 25 CCG (77 FCG); utflykter tillåtna till 15-30 CCG (59-86 FCG).

Håll dig från att frysa.

MERIDIAN MEDICAL TECHNOLIGIESTM

Columbia, MD 21046, USA

A subsidiary of King Pharmaceuticals®, Inc

NDC 11704-251-01

NSN 6505-01-125-3248

Medicinsk ansvarsfriskrivning